Гентамицин

    Международное наименование:
Гентамицин - Gentamicin.

   Описание действующего вещества (МНН):
Гентамицин. 

   Групповая принадлежность:
Антибиотик группы аминогликозидов.

    Лекарственная форма:
Раствор для введения в/в и в/м, порошок для приготовления раствора для инъекций в/м.

    Фармакологическое действие:
Оказывает бактерицидное действие. Антибиотик широкого спектра действия, группы аминогликозидов. За счет устанавливаемой связи с 30S субъединицей рибосом нарушается синтез белка, тем самым возникают препятствия в образовании комплекса информационной и транспортной РНК, при этом по ошибке считывается генетический код и образовываются нефункциональные белки. Препарат обладает бактерицидным действием – имея большие концентрации, снижает барьерные функции клеточных мембран, чем вызывается гибель микроорганизмов. К препарату проявляют повышенную чувствительность (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp. (в том числе индолотрицательные и  индолположительные штаммы); грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в том числе пенициллинорезистентные); чувствительные при МПК 4-8 мг/л: Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp., Serratia spp. К препарату резистентные (МПК более 8 мг/л): Providencia rettgeri, Clostridium spp., Bacteroides spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Treponema pallidum, Neisseria meningitidis. При комбинировании с пенициллинами (включая с оксациллином, карбенициллином, ампициллином, бензилпенициллином), которые оказывают действие на синтез клеточной стенки микроорганизмов, активен по отношению Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, практически всех штаммов Streptococcus faecalis, а также их подвидов (включая Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus durans, Streptococcus faecium. К гентамицину резистентность микроорганизмов развивается медленно, но штаммы, проявляющие устойчивость к канамицину и неомицину, могут быть устойчивы также к гентамицину (так называемая неполная перекрестная устойчивость). Препарат не активен по отношению грибов, вирусов и простейших. После введения внутривенно или внутримышечно терапевтические концентрации в крови создаются через 0,5-1,5 часа и длятся на протяжении 8-12 часов.

    Показания:
Бактериальные инфекции, которые вызываются чувствительной микрофлорой: отит, ожоговая инфекция, раневая инфекция, сепсис, инфекции ЦНС (менингит и т.д.), абдоминальные инфекции (пельвиоперитонит, перитонит), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции суставов и костей (включая остеомиелит), осложненные урогенитальные инфекции (включая эндометрит, гонорея, простатит, уретрит, цистит, пиелонефрит), инфекции верхних дыхательных путей (включая эмпиема плевры, пневмония, бронхит).

    Противопоказания:
Повышенная чувствительность (включая к другим аминогликозидам в анамнезе), беременность, тяжелая ХПН с уремией и азотемией, неврит слухового нерва. Следует соблюдать осторожность при паркинсонизме, миастении, ботулизме (аминогликозиды способны вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, в результате чего наблюдается дальнейшее ослабление мускулатуры скелета), почечной недостаточности, дегидратации, при недоношенности детей, в периоде новорожденности, в период лактации, в пожилом возрасте.

    Побочные действия:
Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, лихорадка, зуд, кожная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, рвота, тошнота.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, эпилептические припадки, ощущение онемения, парестезии, подергивание мышц, у детей возможен психоз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность – необратимая глухота, лабиринтные и вестибулярные нарушения, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (микрогематурия, протеинурия, олигурия), редко – почечный тубулярный некроз.
Лабораторные показатели: у детей – гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.
Прочие: развитие суперинфекции, лихорадка.
Симптомы передозировки: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение передозировки: пациентам взрослого возраста вводят внутривенно антихолинэстеразные ЛС (прозерин), препараты Са2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). За 1,2-2 часа до введения внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина вводят предварительно внутривенно атропин в дозе 0,5-0,7 мг и ожидают учащение пульса. В случае, если эффект данной дозы недостаточен, то необходимо ввести повторно такую же дозу прозерина (в случае появления брадикардии производится дополнительная инъекция атропина). Пациентам детского возраста вводят препараты Са2+. Необходима ИВЛ при тяжелых случаях угнетения дыхания. Препарат может выводиться при помощи перитонеального диализа или гемодиализа (более эффективен).

    Способ применения и дозы:
Применять парентерально. При заболеваниях средней тяжести суточная доза для введения внутривенно и внутримышечно одинакова для взрослых с нормальной функцией почек – 3 мг/кг/сутки (вводить 2-3 раза в сутки). Внутривенно капельно на протяжении 1,5-2 часов в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl вводить от 50 до 300 мл; детям объем вводимой жидкости должен быть меньше – концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %. В случае тяжелого течения болезни допустимая доза препарата в сутки должна составлять 5 мг/кг при кратности приема от 3 до 4 раз в сутки; после того, как состояние пациента улучшилось, доза снижается до 3 мг/кг. При лечении пациентов с инфекционно-воспалительным заболеванием мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначается препарат 1 раз/сутки в дозе от 120 до 160 мг на протяжении 7-10 дней; в случае гонореи – 240-280 мг однократно. Пациентам в возрасте от 2 лет назначают в сутки дозу препарата 3-5 мг/кг при кратности введения 3 раза; недоношенным и новорожденным детям (в возрасте менее 1 недели) назначают 6 мг/кг в сутки при кратности введения 2 раза; детям до 2 лет назначают 6 мг/кг с кратностью введения 3 раза/сутки. Больные, имеющие нарушения выделительной функции почек, пожилые пациенты и пациенты с тяжелой ожоговой болезнью с целью правильного выбора режима дозирования нуждаются в определении концентрации гентамицина в плазме. Промежуток между введением средних доз гентамицина рассчитывается по формуле: интервал (ч) = 8 *концентрация креатинина (мг/100 мл). В случае тяжелого течения инфекций рекомендуется назначать меньшие разовые дозы с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Дозу следует подбирать таким образом, чтобы Cmax не была выше 12 мкг/мл (снижение уровня риска развития нейро-, ото-, нефротоксичности). В случае наличия у больного отеков, асцита, ожирения доза определяется по «сухой» или «идеальной» массе тела. Если нарушена функция почек и проведение гемодиализа, то рекомендуется вводить взрослым после сеанса следующие дозы: 1-1,7 мг/кг (зависит от тяжести инфекции), пациентам детского возраста – 2-2,5 мг/кг.

    Особые указания:
В случае крайней необходимости препарат можно применять беременным женщинам и женщинам в период лактации. Аминогликозиды в небольших количествах проникают в грудное молоко, но плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому связанные с ними осложнения у детей грудного возраста зафиксированы не были. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит способен влиять на развитие аллергических осложнений у больных (особенно у пациентов с аллергологическим анамнезом). Рекомендуется употреблять повышенное количество жидкости больным, страдающим инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей. В случае лечения аминогликозидами должна быть определена концентрация ЛС в сыворотке крови, чтобы предупредить передозировку препарата или назначение низких доз, не дающих эффект, а также проведен контроль КК, в особенности у пациентов пожилого возраста. В случае назначения высоких доз, на протяжении длительного времени, а также у пациентов, страдающих нарушениями функции почек, риск развития выше, поэтому регулярно (1-2 раза/неделю, а у лиц, которые получают высокие дозы или пребывают на лечении свыше 10 дней, каждый день) необходимо держать под контролем функцию почек. Чтобы избежать развитие нарушений слуха, следует регулярно (1-2 раза/неделю) исследовать вестибулярную функцию для определения слуха на высоких частотах (если аудиометрические тесты показали неудовлетворительных результат, доза препарата должна быть снижена или прекращено лечение). На фоне лечения может быть развита резистентность микроорганизмов. В данных случаях рекомендуется отмена препарата и назначение лечения на основе данных антибиотикограммы.

    Взаимодействие:
Препарат несовместим фармацевтически (запрещено смешивать в одном шприце) с другими препаратами (включая другие аминогликозиды, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин). При одновременном приеме с курареподобными ЛС увеличивается миорелаксирующее действие. Снижается эффект антимиастенических ЛС. При одновременном приеме с метоксифлураном, полимиксинами для парентерального введения и др. ЛС, которые блокируют нервно-мышечную передачу (переливание больших количеств крови с использованием цитратных консервантов, наркотические анальгетики, галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии), увеличивается риск появления нефротоксического действия и остановки дыхания в результате усиления нервно-мышечной блокады. При одновременном приеме с «петлевыми» диуретиками усиливается ото- и нефро-токсичность, т.е. снижение канальцевой секреции гентамицина. При одновременном приеме с цисплатином, а также другими ото- и нефро-токсичными препаратами усиливается токсичность. При назначении совместно с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин, ампициллин) усиливается противомикробное действие путем расширения зоны активности. При парентеральном введении индометацина возрастает риск развития токсических действий аминогликозидов (снижение клиренса и увеличение T1/2).

  Данная инструкция к препарату Гентамицин предназначена для использования под контролем врача.

Гентамицин (мазь для наружного применения)

    Международное наименование:
Гентамицин (Gentamicin).

    Групповая принадлежность:
Антибиотик группы аминогликозидов.

Описание действующего вещества (МНН):
Гентамицин.

    Лекарственная форма:
Мазь для наружного применения, крем для наружного применения, губка, аэрозоль для наружного применения.

 
    Фармакологическое действие:
Антибиотик бактерицидного действия, широкого спектра, группы аминогликозидов. Устанавливая связь с 30S субъединицей рибосом, нарушает синтез белка, при этом возникают препятствия при образовании комплекса информационной и транспортной РНК и происходит ошибочное считывание генетического кода и наблюдаются помехи в образовании нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют свою способность синтезировать белок (бактериостаз). Антибиотики группы аминогликозидов, в отличие от других антибиотиков, обладают бактерицидным действием – в больших концентрациях под действием аминогликозидов снижаются барьерные функции мембран клеток и гибнут микроорганизмы. Препарат проявляет высокую активность по отношению бактериальных инфекций кожи, которые вызываются Enterobacter aerogenes, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Streptococcus spp., Staphylococcus spp.

    Показания:
Бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызываются чувствительной микрофлорой – паронихия, сикоз, фурункулез, поверхностный фолликулит, пиодермия (включая гангренозная). Инфицированные: вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых инфекциях кожи; «вульгарные» угри, абсцессы кожи и кисты, укусы насекомых, ожоги (включая растениями), раны (включая вялозаживающие, хирургические), язвы (включая варикозные), дерматиты (включая экзематозный, себорейный, контактный).

    Противопоказания:
Повышенная чувствительность (включая к другим аминогликозидам в анамнезе). Следует соблюдать осторожность при необходимости применения препарата на обширных поверхностях кожи – ботулизм, паркинсонизм, миастения, неврит слухового нерва, почечная недостаточность (включая тяжелую ХПН с уремией и азотемией), в период лактации, беременности, в период новорожденности и недоношенности детей, при пожилом возрасте.

    Побочные действия:
Аллергические реакции: местные – чувство жжения, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь; редко генерализованные – эозинофилия, ангионевротический отек, лихорадка. При всасывании с обширных поверхностей вероятно возникновение системных эффектов.

    Способ применения и дозы:
Применять наружно. Рекомендуется наносить тонкий слой крема или мази на пораженный участок от 3 до 4 раз/сутки. Крем применяется для лечения мокнущих поражений при первичных инфекциях кожи или вторичных инфекциях сальных желез (включая инфицированный себорейный дерматит, пустулезные угри), а мазь – инфекций сухой кожи (включая на фоне псориаза или экземы). В случае необходимости следует накладывать повязку. Губка для местного применения имплантируется в гнойный раны после прохождения хирургической санации.

    Особые указания:
В связи с тем, что при длительном применении вероятно развитие резистентности, лечение следует проводить под контролем антибиотикограммы препарата. В таких случаях рекомендуется отменить лечение, после чего начать соответствующую терапию. В случае нанесения на большие поверхности кожи следует учитывать возможность резорбтивного действия, в особенности у больных с хронической почечной недостаточностью. Если на протяжении 1 недели терапевтический эффект не проявился, то необходимо проконсультироваться с врачом.

    Данная инструкция к препарату Гентамицин предназначена для использования под контролем врача.

Гентамицин (глазные капли)

    Международное наименование:
Гентамицин (Gentamicin).

    Групповая принадлежность:
Антибиотик группы аминогликозидов.

    Описание действующего вещества (МНН):
Гентамицин.

    Лекарственная форма:
Мазь глазная, глазные капли.

    Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия, группы аминогликозидов, оказывающий бактерицидное действие. Устанавливая связь с 30S субъединицей рибосом, нарушается синтез белка, создавая препятствия образованию комплекса информационной и транспортной РНК, при этом ошибочно считывается генетический код, и образовываются нефункциональные белки; под действием препарата происходит расщепление полирибосом и теряется способность синтезирования белка (бактериостаз). У аминогликозидов, в отличие от других антибиотиков, есть бактерицидное действие – при больших концентрациях снижаются барьерные функции мембран клеток, в итоге происходит гибель микроорганизмов. Препарат эффективен по отношению Neisseria spp. (включая Neisseria gonorrhoeae), Moraxella lacunata, Enterobacter aerogenes, Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus spp. (включая индолположительных и индолотрицательных штаммов), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательных и коагулазоположительных).

    Показания:
Бактериальные инфекции глаза, которые вызванные чувствительной микрофлорой, - мейбомит (ячмень), кератоконъюнктивит, кератит, конъюнктивит, дакриоцистит, блефароконъюнктивит, блефарит.

    Противопоказания:
Повышенная чувствительность.

    Побочные действия:
Местные реакции: аллергические реакции (отечность конъюнктивы, гиперемия и зуд), жгучая боль в глазу, нечеткость зрения (при применении мази), жгучая боль в глазу, чувство жжения, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы). В результате абсорбции в незначительной мере при местном применении практически отсутствуют системные эффекты.

    Способ применения и дозы:
Гентамицин предназначен для местного применения. В случае инфекционных поражений глаз средней тяжести следует принимать по 1 капле каждые 4 часа; при тяжелых поражениях – по 1 капле каждый час. Глазная мазь наносится от 2 до 3 раз/день. Обычно капли применяют днем, а мазь наносят перед сном.

    Особые указания:
Некоторые производители рекомендуют капать по 2 капли раствора спустя определенные промежутки времени, но следует иметь в виду, что в конъюнктивальный мешок помещается только 1 капля. Препарат допускается к применению кормящими женщинами, а также в период беременности. В случае не наступления клинического эффекта в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу. Если на фоне лечения было отмечено развитие нечувствительных микроорганизмов, то следует отменить лечение и начать проведение необходимой терапии.

    Взаимодействие:
Препарат фармацевтически несовместим с другими ЛС.

    Данная инструкция к препарату Гентамицин предназначена для использования под контролем врача.