Эрдостеин (муцитус)

Эрдостеин (муцитус) содержит две сульфигидрильные группы, которые освобожда­ются после метаболических превращений в печени с образованием актив­ных метаболитов Met I, NAC, S-carboxymethylcisteine (S-CMC)

Действие
мукомодулирующее;
антиоксидантное;
Q противовоспалительное;
антибактериальное;
антиадгезионное.

Основное различие эрдостеина и N-ацетилцистеина в том, что эрдостеин поступает в организм через ЖКТ, будучи в особой форме - неактивной (рис. 2). Он начинает действовать, проходя через печень, и не вызывает тех побочных эффектов, которые есть у других препаратов.
В печени метаболизируется в три активных метаболита: самый главный метаболит І (Меті, Ml).

Химическая структура Эрдостеина (муцитус)

Фармакодинамика.
Эффективность обусловлена действием активных ме­таболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьше­нию эластичности и вязкости мокроты. В результа­те эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секретор­ную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-анти­трипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хрони­ческих курильщиков. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные 5Н-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Показания.
Препарат показан для лечения взрослых и детей с 8-12 лет:
•    острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
• ринит, синусит;
•    обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический брон­хит курильщиков (включая сезонные обострения);
•    комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
•    профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
С осторожностью:
•    нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфек­ции или бронхоспазма);
•    почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
•    выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение Т1/2).
Применение при беременности и кормлении грудью. Преклинические исследования не выявили эмбри- отоксического действия. Однако опыт примене­ния препарата в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому применение пре­парата в период беременности (особенно I триместр) и лактации следует проводить только по строгим показаниям.

Форма выпуска
капсулы, 150 и 300 мг №12

Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: редко — изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения — возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности. Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, крапивница.

Взаимодействие.
При совместном применении эрдостеин увеличи­вает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете. Муцитус принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Для детей в возрасте от 8 до 12 лет рекомендована доза 150 мг 2 раза в сутки, для взрослых и детей старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения определяется индивидуально и со­ставляет от 5-10 дней до 1 -3 месяцев при лечении хронических заболеваний.

Особые указания.
Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Литература:

1.   Aubier М, Berdah L Multicenter, controlled, double-blind study of the efficacy and tolerance of Vectrine (erdostein) versus placebo in the treatment of stabilized chronic bronchitis with hypersecretion //Rev. Mai. Respir. -1999. -Vol. 16, №4.-P. 521-528.
2.   Clinical effects oferdosteine in the treatment of acute respiratory tract diseases in children / Balli F„ Bergamini B„ Calistru R etal. //IntJ. Clin. Pharmacol. Ther. -2007 - Vol. 45, №1,-R 16-22
3.   Erdosteine/Dechant K.L., Noble S.//Drugs. -1996. -Vol. 52. - R 875-881; discussion 882.
4.   Mucolytic and antitussive effects of erdosteine/Hosoe H„ KaiseT,, Ohmori K.et al. //J. Pharm. Pharmacol. -1999. - M51.-P.959-66.
5.   The effect of long-term treatment with erdosteine on chronic obstructive pulmonary disease: the EQUAUFE Study/ Moretti M„ Bottrighi P., Dallari R. et al. //Drugs Exp. Clin. Res. - 2004. -Vol. 30, №4. - P. 143-152.