Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства

Холестирамин, гемфиброзил, фенофибрат, клофибрат, бензафибрат, пробукол, ловастатин, линетол, липостабил, полиспонин, трибуспонин

Антигиперлипопротеинемические (антиатеросклеротические) средства — лекарственные препараты, уменьшающие в плазме крови содержание липопротеинов — носителей холестерина и триглицеридов и применяемые для лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением липидного обмена.

Фармакологические эффекты. Холестирамин уменьшает содержание в крови бета-липопротеинов и триглицеридов и применяется для профилактики и лечения атеросклероза, при хронических заболеваниях печени и зуде, обусловленном внутри- и внепеченочном холестазом. Фибраты (клофибрат и др.) снижают содержание холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности) и холестерина в ЛПНП (липопротеины низкой плотности), повышают уровень холестерина в ЛПВП (липопротеины высокой плотности). Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, уменьшают уровень мочевой кислоты в плазме-крови. В лечебных целях используют в комплексной терапии при склерозе коронарных и периферических сосудов, при диабетической ангиопатии и ретинопатии и. других заболеваний, сопровождающихся гиперлипидемией. С профилактической целью применяют при семейной гиперхолестеринемии, идиопатическом понижении содержания ЛПНП. Ловастатин снижает содержание общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП, умеренно повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови. Назначают больным с первичной гиперхолестеринемией и сочетанной гипохолестеринемией и триглицеридемией. Линетол назначают для профилактики и лечения, атеросклероза и наружно при ожогах и лучевых поражениях кожи (эффективность терапии атеросклероза низкая). Полиспонин и трибуспонин применяются в комплексной терапии легких форм атеросклероза.

Механизм действия холестирамина обусловлен тем, что он является анионообменной смолой, образующей при поступлении в кишечник.невсасываемые «комплексы с желчными кислотами, а это ведет к усилению выведения желчных кислот из организма и уменьшению всасывания холестерина из кишечника.

Механизм действия фибратов связан с их способностью. блокировать редуктазу гидроксиметилглубарового кофермента А (участвует в биосинтезе холестерина) и усиливать таким образом распад холестерина.

Механизм действия ловастатина основан на его способности при поступлении в организм метаболизироваться с образованием свободной бета-оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси — 3-метилглутарила — кофермента А редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина. Ловастатин может рассматриваться как «пролекарство».

Механизм действия линетола и липостабила связан с наличием в их составе ненасыщенных жирных кислот (ленолевая и леноленовая), способных понижать в крови уровень холестерина.

Наличие стероидных сапонинов в составе полиспонина и трибуспонина способствует их умеренному гипохолестеринемическому действию.