Зитрокс (азитромицин)

Фармакологическая группа. Макролиды.

Фармакодинамика. Представитель новой подгруппы - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроор­ганизмов, угнетая PHK-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрепто­кокки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии - Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, некоторые анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdoferi. He влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

К преимуществам фармакокинетики азитромицина (Зитрокса) относится быстрое перемещение из сосудистого русла в ткань, за счет:
Относительно низкого уровня связывания с белками плазмы - 7-5 7 %
Высокой липофильности
Азитромицин (Зитрокс) хорошо проникает внутрь клеток (включая эпители- оциты, макрофаги, фибробласты и др.) и создает длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации, до 1200 раз превышающие
концентрацию в крови.

Механизм дейсвтвия:

Показания. Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Способ применения и дозы. За час до или два часа после еды 1 раз в день. Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг. При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг в сутки в течение 3 дней. При мигрирующей эритеме: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день. При инфекциях, передающихся половым путем-, неосложненный уретрит/цервицит -1 г однократно. Курсовая доза -1 г. Почечная недостаточность клиренс креатинина > 40 мл / мин нет необходимости в коррекции дозы. Печеночная недоста­точность не следует применять пациентам с серьезным заболеванием печени.

Внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды, взрослым и детям старше 12 лет — 60 мг (10 мл сиропа) 1 -3 раза в сутки с промежутками не менее 6 ч; до прекращения кашля, но не более дней.

Чем выше концентрация азитромицина (Зитрокса) в ткани тем выше эрадикационный рейтинг.
Таблица 4

Ct - концентрация в тканях; Cs - концентрация в сыворотке; * - после последней дозы; ** - после первой дозы Lalak N.J., Morris D.L. Azithromycin clinical pharmacokinetics. Clin. Pharmacokinet.

Побочные реакции. Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения.
Со стороны психики: редко - агрессивность, беспокойство.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко
-    глухоты и звон в ушах при больших дозах в течение длительного времени.
Со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения, аритмия.
Со стороны пищева­рительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко - гепатит и холестатическая желтуха.
Со стороны кожи: нечасто
-    аллергические реакции, включая зуд и высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.  

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Противопоказания. Повы­шенная чувствительность. Категория отпуска: по рецепту.