Поделиться

Зитрокс (азитромицин)

Зитрокс (азитромицин)Фармакологическая группа. Макролиды.

 

Фармакодинамика. Представитель новой подгруппы - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроор­ганизмов, угнетая PHK-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрепто­кокки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии - Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, некоторые анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdoferi. He влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

 

К преимуществам фармакокинетики азитромицина (Зитрокса) относится быстрое перемещение из сосудистого русла в ткань, за счет:
Относительно низкого уровня связывания с белками плазмы - 7-5 7 %
Высокой липофильности
Азитромицин (Зитрокс) хорошо проникает внутрь клеток (включая эпители- оциты, макрофаги, фибробласты и др.) и создает длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации, до 1200 раз превышающие
концентрацию в крови.

 

 

Механизм дейсвтвия:

Зитрокс (азитромицин) механизм действия

 

 

Показания. Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

 

Способ применения и дозы. За час до или два часа после еды 1 раз в день. Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг. При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг в сутки в течение 3 дней. При мигрирующей эритеме: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день. При инфекциях, передающихся половым путем-, неосложненный уретрит/цервицит -1 г однократно. Курсовая доза -1 г. Почечная недостаточность клиренс креатинина > 40 мл / мин нет необходимости в коррекции дозы. Печеночная недоста­точность не следует применять пациентам с серьезным заболеванием печени.

Внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды, взрослым и детям старше 12 лет — 60 мг (10 мл сиропа) 1 -3 раза в сутки с промежутками не менее 6 ч; до прекращения кашля, но не более дней.

 

Чем выше концентрация азитромицина (Зитрокса) в ткани тем выше эрадикационный рейтинг.
Таблица 4

Ткань/среда

Режим дозирования

Время определения

Ct, мг/кг, мг/л

Отношение Ct/Cs

Литературный источник

Миндалины,

Юмг/кгЗ дня

1-й день*

10,3

227

Vaudaux и соавт.

аденоиды

 

2-й день*

7,2

547

 

 

 

4-й день*

9,3

956

 

 

 

5-й день*

1,5

 

 

Слизистая

500 мг

12 часов

 

10,8

Wise и соавт.

бронхов

однократно

48 часов

 

195

 

 

 

96 часов

 

240

 

Жидкость,

500 мг однократно

12 часов

 

4,4

Wise и соавт.

выстилающая

 

48 часов

 

82

 

эпителии

 

96 часов

 

80

 

Слизистая

500 мг 2 раза в день

1 час

0,169

8,5

Тихонов.

гайморовой

в течение 5-й дней

2 часа

2,06

8

 

пазухи

 

4 часа

0,9

3,5

 

 

 

6 часов

0,58

3,7

 

 

 

12 часов

0,345

9,6

 

 

 

24 часа

0,046

1,8

 

Экссудат

10 мг/кг однократно

12 часов

1,02

102

Pukander.

среднего уха

 

24 часов

3,97

132

 

 

 

48 часов

1,42

71

 

 

1-й день: 10 мг/кг

24 часа**

8,61

215

 

 

2-5-й дни: 5 мг/кг

48 часов**

9,43

314

 

Сок простаты

1 годнократно

48 часов

1,8-2,0

 

LeBel и соавт.

Сперма

1 г однократно

48 часов

0,7-0,9

 

LeBel и соавт.

 

 

7 дней

0,17

 

 

 

 

24 часа

1,1

20

 

Ткань простаты

1 годнократно

25 часов

58,3

 

LeBel и соавт.

 

 

1 неделя

5,31

 

 

 

 

2 недели

1,7

 

 

 

 

3 недели

1,9

 

 

Слизистая

1 г однократно

1-й день

3,6

 

Worm, Osterling.

цервикального

 

7-й день

1,5

 

 

канала

 

14-й день

0,3

 

 

Ct - концентрация в тканях; Cs - концентрация в сыворотке; * - после последней дозы; ** - после первой дозы Lalak N.J., Morris D.L. Azithromycin clinical pharmacokinetics. Clin. Pharmacokinet.

 

 

Побочные реакции. Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения.
Со стороны психики: редко - агрессивность, беспокойство.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко
-    глухоты и звон в ушах при больших дозах в течение длительного времени.
Со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения, аритмия.
Со стороны пищева­рительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко - гепатит и холестатическая желтуха.
Со стороны кожи: нечасто
-    аллергические реакции, включая зуд и высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.  

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

 

Противопоказания. Повы­шенная чувствительность. Категория отпуска: по рецепту.

Препараты_таксономия: 

Все права защищены. Копирование материалов возможно только с разрешения администрации сайта.