Противолепрозные препараты

Спектр активности

Противолепрозные средства являются химиотерапевтическими средствами, которые используют в целях специфической терапии, а также профилактики лепры. Противолепрозными средствами могут выступать некоторые антибиотики и синтетические химиотерапевтические препараты, оказывающие действие на микобактерии лепры.

Как показывает современная медицинская практика, в качестве основных противолепрозных средств (П.с.) используются препараты группы «ароматических сульфонов»: диацетил-диаминодифенилсульфон, солюсульфон, диафенилсульфон и т.д. У нас распространены в медицинской практике диуцифон и димоцифон – производные ароматических сульфонов, полученные нашими учеными.

Лечение лепры осуществляется приемом основных П.с. – сульфонов – совместно с антибиотиками лампреном, рифампицином, а также протионамидом и этионамидом (последние два ЛС являются противотуберкулезными с противолепрозной активностью).

Механизм действия

На сегодняшний день недостаточно изучены механизмы влияния П.с. на микобактерий лепры. Считается, что противолепрозное действие ароматических сульфонов связано со способом активации лизосом макрофагов, а также с проявлением конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой. Протионамид и этионамид – ингибиторы синтеза миколиевых кислот, в результате чего происходит нарушение процесса возникновения клеточной стенки микобактерий лепры. Скорее всего, рифампицин оказывает противомикробное (в том числе противолепрозное) действие в связи с ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы бактерий.

Химиотерапия лепры – процесс длительный с использованием П.с. Применение П.с. может привести к развитию устойчивости к лекарственным средствам микобактерий лепры, а также рецидивов болезни. Частой причиной возникновения рецидивов является персистирование возбудителя инфекции, чувствительного к П.с., в мышечных и нервной тканях, а также костном мозгу. Для предотвращения развития устойчивости микобактерий лепры, а также возникновения рецидивов болезни следует лечение проводить путем приема комбинации двух-трех препаратов с разным химическим строением.
Кроме этого, химиотерапия лепры будет более эффективной, если сочетать с иммунотерапией и неспецифическим лечением, к примеру, витаминами и т.д. Эффективность лечения можно проследить по динамике показателей клинико-лабораторных исследований, а также по регрессу клинических проявлений заболевания.

Побочные действия

У противолепрозных средств есть побочные явления. К примеру, при приеме препаратов из ряда ароматических сульфонов может возникнуть головная боль, анемия, токсический гепатит, боли в области сердца, диспептические расстройства. Прием лампрена может привести к развитию гиперпигментации кожи, тошноты, рвоты, могут развиться симптомы непроходимости кишечника. При употреблении протионамида и этионамида могут возникать в основном кожные сыпи и диспептические расстройства.
Побочное влияние рифампицина может проявляться в виде нарушений функций поджелудочной железы и печени, аллергическими реакциями, лейкопенией и диспептическими расстройствами.

Способы применения, форма выпуска, доза, условия хранения основных П.с.

Солюсульфон - Solusulfonum (синоним соласульфон и т.д.)
Предназначен для в/м введения в виде 50%-го раствора 2 раза/неделю: 1-ое введение 1 мл; 2-ое 2 мл; 3-е 3 мл; 4-е и 5-е – по 3,5 мл. Доза для пациентов младшего возраста уменьшается пропорционально возрасту.
Условия хранения: список Б – в темном, сухом месте.
Форма выпуска: порошок.

Рифампицин
В качестве П.с. назначают внутрь по 0,3-0,6 г /день (1-2 приема) на протяжении длительного времени.
Форма выпуска, а также условия хранения такие, как и в противотуберкулезных средствах.

Лампрен - Lamprenum (синоним клофазимин)
Суточная доза 50-100 мг. Иногда суточную дозу можно увеличивать до 200-300 мг.
Форма выпуска: капсулы, в 1 капсуле - 50 мг.

Диуцифон - Diuciphonum
Предназначен для перорального приема по 0,1 г от 4 до 5 раз/день или по 0,2 от 2 до 3 раз/день.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Диафенилсульфон - Diaphenylsulfonum (синоним дапсон и т.д.)
Принимать перорально по 50 мг 2 раза/день в первые 14 дней, после чего следует принимать 2 раза в день по 100 мг.
Условия хранения: список Б – в темном, сухом месте.
Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,05 г; порошок.