Международное наименование:
Piperacillin – Пиперациллин.

  Групповая принадлежность:
Полусинтетический антибиотик-пенициллин.

  Описание действующего вещества (МНН):
Пиперациллин.

  Лекарственная форма:
В форме лиофилизата для получения р-ра для введения в/м.

  Торговые названия (синонимы):
Пиперациллин (Американ Цианамид Компании (США), Фармахим (Болгария)), Пипрацил (Вает-Ледерле (США)), Пициллин (Лабораторио Фармачеутико С.Т. (Италия)).

  Фармакологическое действие:
Пиперациллин является антибиотиком с широким спектром активности. Предназначен для приема парентерально. Оказывает бактерицидное действие – за счет блокировки транспептидазы наблюдается нарушение синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису возбудителей. Демонстрирует активность по отношению грамотрицательных и грамположительных возбудителей, клостридий, бактероидов и облигатных анаэробов. Препарат борется с Yersinia spp., Moraxella spp., Neisseriа meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (не образовывающие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp. (также Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii,  Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Умеренную активность проявляет по отношению стрептококков группы D (в т.ч. Enterococcus), Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus, Fusobacterium, Eubacter, Clostridium, Bacteroides, Actinomyces, epidermidis (не образовывающих пенициллиназу), Staphylococcus, Staphylococcus aureus (не образовывающих пенициллиназу), Streptоcoccus viridans, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes). Подвержен разрушению бета-лактамазами определенных грамотрицательных бактерий и стафилококков, что не влияет на его разрушительную силу в отношении Neisseriа gonorrhoeae, которые продуцируют бета-лактамазу.

  Показания:
Эффективен при лечении инфекционных воспалительных заболеваний нижних дыхательных путей (эмпиемы плевры, абсцесса легких, пневмонии, хроническом и остром бронхите), ЛОР-органов, ротовой полости; сепсиса, эндокардита, инфекций на фоне иммунодефицита; инфекций мягких тканей и кожи (включая ожогов и инфицированных ран), суставов и костей; инфекций мочеполовых путей (уретрита, в том числе гонорейного, эпидидимита, простатита, пиелонефрита, цистита, хронического и острого пиелита); инфекций брюшной полости (внутрибрюшинных и гепатобилиарных абсцессов, эмпиемы желчного пузыря, холангита, перитонита); инфекций малого таза (послеродовых инфекций, аднексита, сальпингита, абсцессов тазовых органов, эндометрита). Используется в роли профилактики послеоперационных инфекций (в результате операций на брюшной полости, кесаревого сечения, чрезбрюшинной и чрезвлагалищной гистерэктомии).

  Противопоказания:
Запрещается принимать при повышенной восприимчивости (включая к цефалоспоринам, пенициллинам и др. бета-лактамным антибиотикам), пациентам малой возрастной категории (до 12 лет). Соблюдать осторожность при кровотечениях (в анамнезе), муковисцидозе (существует вероятность возникновения сыпи на коже и гиперемии), в период лактации, беременности, при ХПН, псевдомембранозном колите.

  Побочные действия:
На мочевыделительную систему: нарушение работы почек, в случае длительного приема – интерстициальный нефрит.
На опорно-двигательный аппарат: миастения.
На нервную систему: судороги (при введении в/в), парестезии, увеличение нервно-мышечной возбудимости, сонливость, сверхутомляемость, головная боль.
На пищеварительную систему: дисбактериоз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, запор, рвота, тошнота.
Аллергические проявления: конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, лихорадка, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко – синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок.
Другие: развитие суперинфекции (в основном – кандидоза).
Лабораторные показатели: положительный тест Кумбса; лейкопения, эозинофилия; повышение азота мочевины в крови, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Местные реакции: гематома, отек тканей и/или эритематозные высыпания, болезненные ощущения, тромбофлебит (в результате введения в/в многократно; в случае недостаточного разведения препарата).
Симптомы передозировки: судороги. Лечение проводится симптоматическое. Если возникают анафилактические реакции, то необходимо проведение реанимационных мероприятий: введение норэпинефрина, ГКС, в случае необходимости – проведение искусственной вентиляции легких.

  Способ применения и дозы:
Прием внутривенно должен быть длительностью около 20-30 мин., капельно, или же на протяжении 3-5 мин. струйно. Пациенты в возрасте от 14 лет могут принимать препарат в/м. В случае инфекции средней тяжести течения ЛС назначают в дозе 100-200 мг/кг в сутки (от 2 до 4 раз в день). В случае лечения инфекционных заболеваний тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 0,2 – 0,3 г/кг (прием: от 3 до 4 раз в 24 часа). В сутки допускается принимать не более 24 г. Общая доза, рассчитанная на 1 сутки приема, зависит от веса ребенка - от 100 до 200 мг на 1 кг – с кратностью введения от двух до четырех раз в сутки. Инфекции ЦНС, сепсис лечатся путем приема увеличенной дозы до 0,2-0,3 г/кг (в 2-4 инъекции). Введение в/в струйно: 1 г пиперациллина растворяется в 5 мл воды для инъекций. В/в капельное введение: раствор разводится в растворе Рингера, 0,9 %-ом растворе натрия хлорида, в 5%-ом растворе декстрозы. Если инфекция без осложнений, то ЛС вводится в/м в дозе по 2 г от 3 до 4 раз/сутки (общая доза в сутки составляет 6-8 г). Введение в/м: 1 г препарата разводится в 2 мл воды для инъекций или 0,5-1% - ого раствора лидокаина. При введении в/м следует следить, чтобы в одно место вводилось не более 2 г. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести течения болезни. В обычном режиме введение препарата продолжается еще на протяжении 2-4 дней после того, как тело приобрело нормальную температуру. Если выделительная функция почек с нарушениями, то режим дозирования должен быть изменен с учетом порога нарушений. Значения сывороточного креатинина 1,2-3 мг% - соответствуют дозе 16 г в сутки; от 3 до 6 мг% - 12 г в сутки; от 5 мг% - 8 г в сутки. «Гемодиализные» больные получают 6 г в сутки – при гемодиализе за 4 часа наблюдается вывод пиперациллина на 30-50 %, поэтому после окончания процедуры гемодиализа необходимо вводить дополнительно 1 г препарата. Пиперациллин также применяется в качестве профилактики послеоперационных инфекций. Вводится перед операцией, в частности капельно в/в перед анестезией, поскольку бодрствующие пациенты отличаются пониженным риском появления нежелательных реакций. В случае проведения операций на органах брюшной полости: в/в перед операцией 2 г, затем во время операции в/в 2 г, далее – через каждые 6 часов после завершения операции по 2 г в/в (но не более 4 введений). В случае чрезвлагалищной гистерэктомии: перед началом операции в/в 2 г, затем через 6 и 12 часов после 1-го введения по 2 г в/в. В случае кесарево сечения: после пережатия пуповины вводится в/в 2 г, далее спустя 4 и 8 часов после 1-го введения. В случае чрезбрюшинной гистерэктомии: перед операцией вводится в/в 2 г, затем 2 г сразу после окончания операции и через 6 ч. Если вводить пиперациллин в качестве профилактики более 1 суток, то могут развиться осложнения.

  Особые указания:
Пациенты, отличающиеся повышенной восприимчивостью к пенициллиновым антибиотикам, могут получить перекрестные аллергические проявления при приеме в тандеме с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае лечения сепсиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (бактериолиз). Исследования безопасности приема препарата у детей в возрасте до 12 лет не проводились. При проведении испытаний безопасности препарата у новорожденных собак были выявлены поражения почечных канальцев, а также развитие перитубулярной гиалинизации.

  Взаимодействие:
В результате совместного приема с недеполяризующими миорелаксантами увеличивается длительность миорелаксации. Наблюдается фармацевтическая несовместимость пиперациллина с гепарином, аминогликозидами и гидрокарбонатом натрия. При одновременном приеме с аминогликозидами (в особенности у пациентов, страдающих снижением иммунитета – должны быть приняты полные терапевтические дозы обеих ЛС), цефалоспоринами, пенициллинами, проявляющими устойчивость к действию бета-лактамаз, усиливается их антибактериальный эффект. В результате совместного приема с цитостатическими или диуретическими ЛС может усилиться гипокалиемия.

Самолечение препаратом Пиперациллин не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.