Н-холиноблокаторы с избирательным действием в области окончаний двигательных нервов (миорелаксанты)

Тубокурарин-хлорид, диплацин, квалидил, анатруксоний, ардуан, циклобухоний — недеполяризующие; дитилин — деполяризующий

Миорелаксанты (курараподобные вещества) — лекарственные препараты, вызывающие после введения в организм расслабление скелетной мускулатуры.

Фармакологические эффекты. Релаксация скелетных мышц, которая протекает с определенной последовательностью. Вначале наступает общая мышечная слабость, затем постепенно развивается вялый паралич мелких мышц пальцев рук и ног, лица, шеи, нижних и верхних конечностей, туловища, межреберных мышц и наконец диафрагмы. Сознание и чувствительность сохранены. Восстановление тонуса мышц проходит в обратной последовательности.

Механизм действия. По механизму действия миорелаксанты подразделяются на две основные группы — недеполяризующие и деполяризующие.

Миорелаксанты антидеполяризующего действия по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют постсинаптические мембраны Н-холинорецепторов скелетных мышц, препятствуют возникновению состояния деполяризации и возбуждению мышечного волокна. Антагонизм их с ацетилхолином заимообразный, поэтому антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные средства.
Миорелаксанты деполяризующего действия имеют химическую структуру, по строению близкую к ацетилхолину, поэтому они первично вызывают деполяризацию, но деполяризацию длительную, реполяризация не наступает, что приводит к нарушению проведения нервномышечной передачи.