Из монобактамов, или так называемых моноциклических β-лактамов, в клинической практике находит применение один из антибиотиков - это азтреонам. У данного лекарственного средства имеется антибактериальная активность узкого спектра, и этот препарат применим во время лечения различных инфекций, которые были вызваны в результате воздействия аэробной грамотрицательной флоры.

Механизм действия

Азтреонаму свойственен бактерицидный эффект, который находится в связке с нарушением образования у бактерий клеточной стенки.

Спектр активности

Своеобразное воздействие антимикробного спектра данного препарата (монобактамов) вызвано тем, что он является  устойчивым ко многим видам β-лактамаз, которые продуцируются аэробной грамотрицательной флорой, и одновременно приходит к разрушению из-за воздействия бактероидов, β-лактамаз стафилококков и БЛРС.

В клиническом значении монобактама (азтреонама) имеется активность в отношении ко многим микроорганизмам, относящихся к такому семейству как Enterobacteriaceae (E.coli, клебсиелла, энтеробактер, провиденция, протей, цитробактер, морганелла, серрация) и P.aeruginosa, также аналогично и в отношении к нозокомиальным штаммам, которые являются устойчивыми к влиянию аминогликозидов, цефалоспоринов и уреидопенициллинов.

Воздействие азтреонама не проявляется на ацинетобактеры, S.maltophilia, B.cepacia, грамположительные кокки, а также  анаэробы.

Фармакокинетика

Азтреонам допустим к применению исключительно парентерально. Во время лечения данным препаратом, его присутствие оказывается во многих тканях и средах организма пациентов. Проникает сквозь ГЭБ, при заболеваниях связанных с воспалением оболочки мозга, через плаценту, а также отмечено его попадание в грудное молоко. В сравнительно небольших количествах азтреонам метаболизируется в печени, экскретируется в основном почками, на 60-75% выводится в неизмененном виде. Время до полувыведения препарата при нормально функционирующих печени и почках составляет 1,5-2 ч, при заболевании циррозом печени эта продолжительность возрастает ориентировочно до 2,5-3,5 ч, у больных, страдающих почечной недостаточностью - до 6 - 8 ч. Во время проведения гемодиализа содержание азтреонама в крови пациентов снижается на 25-60%.

Нежелательные реакции

Печень: гепатит, желтуха.

ЖКТ: боли или дискомфорт в области живота, диарея, рвота, тошнота.

ЦНС: головные боли, головокружение, туманность сознания, бессонница.

Местные реакции: флебит при внутривенном введении препарата, появляются боли и отечности в месте, где была сделана инъекция при назначенном внутримышечном введении.

Аллергические реакции (их проявление значительно в более редких случаях, чем во время применения иных β-лактамов): анафилактический шок, крапивница, сыпь.

Показания

Азтреонам относится к препаратам резерва, которые рекомендуется применять при лечении инфекций различных видов локализации, которые были вызваны при воздействии аэробными грамотрицательными микроорганизмами:
- сепсис;
- инфекции НДП (нозокомиальная и внебольничная пневмония);
- интраабдоминальные виды инфекции;
- инфекции присущие органам малого таза;
- инфекции МВП;
- инфекции, находящиеся  на коже, в мягких тканях, в суставах и костях.

Учитывая, что у азтреонама узкий антимикробный спектр действия, во время проведения эмпирической терапии у больных с тяжелыми видами инфекций, его применение необходимо сочетать АМП, которые являются более активными в отношении к грамположительным коккам (оксациллин, линкозамиды, цефалоспорины, ванкомицин) и анаэробам (метронидазол).

Противопоказания

Аллергические реакции, возникающие на данный препарат, в анамнезе.

Предупреждения

Беременность. Азтреонам проникает сквозь плаценту и оказывается в системном кровотоке плода. Во время беременности безопасность назначения и применения данного препарата установлена не была, а соответственно его применение в данный период будет нежелательным.

Кормление грудью. Азтреонам попадает в грудное молоко и находится там, концентрация достигает менее 1% уровня в сыворотке крови матери. Не всасывается в ЖКТ.

Педиатрия. Нежелательные реакции всех видов на азтреонам у детей, являются полностью  аналогичными с таковыми как и у взрослых.

Гериатрия. У пациентов, находящихся в пожилом возрасте, в связи с тем, что снижается функция почек, возможно потребуется уменьшение дозировки азтреонама.

Аллергия. Строго требуется соблюдать предельную осторожность пациентам с аллергией, относящиеся к  немедленному типу (крапивница, анафилактический шок) на иные β-лактамы. Перекрестная аллергия, могущая возникнуть, на пенициллины - нехарактерна, но тем не менее были описаны случаи проявления перекрестной аллергии на цефтазидим.

Нарушение функции печени. При заболевании циррозом печени возможно незначительное увеличение периода, во время которого происходит полувыведение азтреонама, поэтому при использовании высоких доз и назначенном длительном лечении, возможно потребуется уменьшение дозы препарата в соотношении на 20-25%.

Нарушение функции почек. Пациенты, у которых наблюдаются нарушения функции почек, экскреция азтреонама соответственно замедляется, поэтому необходимо уменьшить дозировку данного препарата.

Изменения в лабораторных показателях. Во время прохождения полного курса лечения вероятно транзиторное возрастание активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, находящихся в сыворотке крови, увеличения уровня креатинина в сыворотке крови пациента, повышения частичного тромбопластинового и протромбинового времени, а также отмечена положительная реакция Кумбса.

Лекарственные взаимодействия

Данное лекарственное средство к применению не рекомендуется, если время его приема сочетается с карбапенемами, из-за возможного антагонизма. Запрещено проводить смешивание раствора азтреонама с другими препаратами, вне зависимости шприц это или инфузионная система.

Информация для пациентов

На протяжении всего времени лечения необходимо постоянно информировать врача об происходящих изменениях в самочувствии или проявлении новых симптомов.