ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин, синтомицин, альтарго, банеоцин, микроцид, фузидерм, хитозан-гент, тирозур)

  Международное наименование:
Chloramphenicol – Хлорамфеникол.

  Групповая принадлежность:
Антибиотик группы левомицетинов.

  Описание действующего вещества (МНН):
Хлорамфеникол.

  Лекарственная форма:
Аэрозоль для применения наружно, линимент, раствор для применения наружно, спиртовой раствор для применения наружно; капсулы, порошок для приготовления раствора для в/м и в/в введения, таблетки в оболочке, таблетки длительного действия; глазная мазь и глазные капли; синтомицин – суппозитории вагинальные.

  Торговые названия (синонимы):
Левомицетин (Дарница, Опытный завод ГНЦЛС), синтомицин (ПАО Лубныфарм, ОАО Нижфарм, ПАО Монфарм)  альтарго, бактробан (Глаксо Оперейшнс Лтд, Великобритания), банеоцин (Мерк КГаА & Ко. Верк Шпитталь для «Сандоз Фармасьютикалз д.д» Австрия/Словения), микроцид (Львовдиалек ДП, ГАК «Укрмедпром», г. Львов), фузидерм (Фарма Интернешинал, Иордания), тирозур (Энгельгард Арнайцмиттель ГмбХ & Ко.КГ, Германия).

  Фармакологическое действие:
Является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром активности. Действует с целью нарушения процесса синтеза белка в клетке микроба – за счет того, что хлорамфеникол имеет хорошую липофильность, он способен проникать через клеточную мембрану бактерии для установления обратимой связи с субъединицей 50S бактериальных рибосом (в которых наблюдается задерживание транспортирования аминокислот к растущим пептидным цепям), что приводит к нарушению синтеза балка. Действует активно на большинство штаммов грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, которые резистентны к действию пенициллина, тетрациклинов, сульфаниламидов. Благодаря действию хлорамфеникола очищаются и заживляются трофические язвы и ожоговые гнойные раны, а также ускоряется процесс эпителизации. Хлорамфеникол также активно действуеи на возбудителей кишечных, гнойных инфекций, менингококковой инфекции: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Streptococcus spp. (также Streptococcus hemolyticus, Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Salmonella spp. (также Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella sonnei, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella dysenteria, Escherichia coli; ряда штаммов Burkholderia pseudomallei, Proteus spp., Moraxella lacunata, Leptospira spp., Treponema spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp. (также Chlamydia trachomatis), некоторых видов Enterobacter, Klebsiellа pneumoniae, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Ehrlichia canis, Coxiella burnetii, микоплазм и риккетсий. Резистентность к действию препарата проявляют кисломолочные бактерии (также Mycobacterium tuberculosis), простейшие, грибы, Pseudomonas aeruginosa spp., индолположительные штаммы Prоteus spp., Serratia marcescens, Enterobacter, Acinetobacter, устойчивые к метициллину анаэробы, штаммы стафилококков. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается с медленной скоростью.

  Показания:
Для хлорамфеникола в форме линимента, аэрозоля, раствора, спиртового раствора для применения наружно: трещины сосков у женщин при лактации, фурункулы, трофические язвы, пролежни, раны (во второй фазе раневого процесса: отсутствие некротических тканей и гноя – для линимента, у которого отсутствует осмотическая активность), бактериальные инфекции кожи, спровоцированные чувствительными микроорганизмами, включая инфицированные ожоги (отграниченные глубокие и поверхностные).
Для хлорамфеникола в форме капсул, порошка для приготовления раствора для введения в/м и в/в, таблеток в оболочке, таблеток длительного действия: заболевания, спровоцированные чувствительными микроорганизмами: включительно паратиф, брюшной тиф, абсцесс мозга, сальмонеллез (в основном генерализованные формы), гнойный перитонит, гнойный отит, инфекции желчевыводящих путей, пневмония, гнойная раневая инфекция, инфекции мочевыводящих путей, эрлихиоз, иерсиниозы, хламидиозы, паховая лимфогранулема, риккетсиозы (также пятнистая лихорадка Скалистых гор, трахома, сыпной тиф), менингококковая инфекция, лихорадка Ку, туляремия, бруцеллез, дизентерия.
Для хлорамфеникола в форме глазной мази и глазных капель: бактериальные инфекции, спровоцированные чувствительной микрофлорой: кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, нейропаралитический кератит (плюс вторичная бактериальная инфекция), кератит, конъюнктивит.
Для хлорамфеникола в форме суппозиториев вагинальных: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний в гинекологии.

  Противопоказания:
Нельзя применять при повышенной чувствительности, острой интермиттирующей порфирии, угнетении костномозгового кроветворения, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночной и/или почечной недостаточности, кожных заболеваниях (экземе, псориазе, грибковых поражениях), обширных гранулирующих ранах (в форме аэрозоля). Быть осторожными в период беременности, период новорожденности (до 4 недель), в период раннего детского возраста, а также пациентам, ранее получавшим лучевую терапию или лечившимся цитостатическими ЛС. Вагинальные суппозитории запрещается применять беременным и кормящим женщинам.

  Побочные действия:
В форме линимента, аэрозоля, раствора, спиртового раствора для применения наружно
На органы кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритропения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек.

В форме капсул, порошка для приготовления раствора для введения в/м и в/в, таблеток в оболочке, таблеток длительного действия:
На пищеварительную систему: дисбактериоз, дерматит (также при ректальном применении перианатальный), раздражение слизистой оболочки зева и ротовой полости, диарея, тошнота, рвота (риск развития снижается при приеме через 1 час после еды), диспепсия.
На органы кроветворения: эритроцитопения, ретикулопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения; в редких случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия.
На нервную систему: головная боль, неврит зрительного нерва, периферический неврит, снижение остроты слуха и зрения, слуховые и зрительные галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, психомоторные расстройства.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь на коже.
Прочие: коллапс (пациенты до 1 года), вторичная грибковая инфекция.
Симптомы передозировки: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных детей и новорожденных при лечении повышенными дозами (причина развития – накопление препарата, поскольку у пациентов данной возрастной категории незрелые ферменты печени, а также препарат оказывает прямое токсическое действие на миокард), который проявляется сердечно-сосудистой недостаточностью, отсутствием реакции, неритмичным дыханием, понижением температуры тела, голубовато-серым цветом кожи. Летальный исход наступает в 40 % случаях. Лечение осуществляется путем гемосорбции и проведением симптоматической терапии.

В форме глазных капель и мази: местные аллергические проявления.

В форме вагинальных суппозиториев: учащенное мочеиспускание, чувство жжения при мочеиспускании, жгучая боль, зуд или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов, дисбактериоз влагалища, раздражение или жжение полового члена у мужчины после половой близости. Симптомы передозировки – «серый синдром» со всеми вытекающими последствиями (см. побочные действия хлорамфеникола в форме капсул, таблеток, порошка для раствора).

  Способ применения и дозы:
Спиртовые растворы и 5-10% линимент применяются местно путем нанесения на пораженную поверхность кожи. Наносить несколько раз в сутки. Лечение трещин сосков у женщин после родов осуществляется следующим образом: после каждого кормления область сосков обработать 0,25 % раствором нашатырного спирта, затем густо наложить на трещину мазь на стерильной салфетке (для предотвращения развития маститов). Процедуру проделывать от 2 до 5 дней. Препарат в виде аэрозоля: перед использованием снять колпачок с баллона, держать баллон вертикально, нажать на головку для распыления и распылять 1-3 секунды с расстояния 20-30 см от области с поражениями. Процедуру повторять 2-3 раза в неделю. Если случай тяжелый, то участить распыление до ежедневного или 2 раза/сутки.
В/в, в/м, или перорально принимать за полчаса до еды, а в случае развития рвоты и тошноты – через 1 час после. Прием таблеток с продленным действием осуществляется 2 раза/сутки, а остальных капсул и таблеток – 3-4 раза/сутки. Суточная доза для взрослых составляет 2 г, а разовая – от 0,25 до 0,5 г. В случае проведения лечения тяжелых форм инфекций (включая перитонит и брюшной тиф) суточную дозу в условиях стационара можно увеличить до 3-4 г в сутки. Если отсутствует возможность приема внутрь (упорная рвота), пациенту назначают ректальный прием – 4 раза/сутки увеличенную в полтора раза дозу, прописанную пациенту для приема перорально. Дети получают в назначение под контролем концентрации ЛС в сыворотке крови зависимо от возраста: недоношенные и доношенные новорожденные в возрасте до 2 недель – по 6,25 мг/кг (за основу) через каждые 6 ч в/в или перорально; грудники от 2 недель – по 12,5 мг/кг (за основу) 4 раза/сутки или по 12,5 мг/кг (за основу) 2 раза/сутки перорально, если инфекция протекает тяжело (менингит, бактериемия) – до 75-100 мг/кг (за основу) в сутки. В среднем длительность лечения от 8 до 10 дней.
Мазь глазная и капли применяются: местно, 0,25% водный раствор – через каждые 1-4 ч закладывать в конъюнктивальный мешок по 1-2капли (обычно помещается только 1 капля); линимент глазной 1% (около 1 см) закладывают каждые 3 часа за веко.
Интравагинальный прием (синтомицин) осуществляется путем глубокого введения во влагалище (положение тела «лежа») 1 суппозитория 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая дневная доза – 4 суппозитория. Длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. При хорошей переносимости, а также если требуется, длительность курса можно продлить до 2 недель.

  Особые указания:
Во время лечения необходимо систематически держать под контролем картину периферической крови. Случаев неблагоприятного влияния на плод во время беременности и на детей в лактационный период не установлено. Нет необходимости приостанавливать грудное вскармливание на время лечения препаратом. У детей в возрасте 4 недель жизни назначение препарата осуществляется исключительно по жизненно важным показаниям, и только парентеральный прием. Одновременный прием с этанолами может стать причиной развития дисульфирамоподобных реакций (судороги, рефлекторный кашель, рвота, тошнота, тахикардия, гиперемия кожных покровов).
При использовании офтальмологических форм препарата может развиться гипоплазия костного мозга (в период лечение следует систематически контролировать картину периферической крови).

  Взаимодействие:
Совместный прием с линкомицином, клиндамицином, эритромицином приводит к взаимному ослаблению действия в связи с тем, что у хлорамфеникола есть возможность препятствовать в их связывании с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Наблюдается снижение антибактериального эффекта антибиотиков группы цефалоспоринов и пенициллинов. При совместном употреблении с миелотоксическими препаратами усиливаются проявления гематотоксичности хлорамфеникола.
При совместном приеме с фенитоином, фенобарбиталом, непрямыми антикоагулянтами ослабляется метаболизм данных препаратов, выводятся из организма в замедленном темпе, а также наблюдается повышение их концентрации в плазме, - эти явления возникают из-за того, что хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450. При одновременном назначении с лекарственными средствами, которые угнетают кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды), а также влияют на обмен веществ в печени, при лучевой терапии наблюдается увеличение риска развития побочных эффектов. Назначение хлорамфеникола и пероральных гипогликемических ЛС приводит к усилению их действия за счет того, что подавляется метаболизм в печени и повышается их концентрация в плазме.

Данная информация о Хлорамфениколе приведена для ознакомления медицинскими и фармацевтическими сотрудниками. Самолечение не допускается.