Эритромицин

  Международное наименование:
Erythromycin – Эритромицин.

  Групповая принадлежность:
Макролид-антибиотик.

  Описание действующего вещества (МНН):
Эритромицин.

  Лекарственная форма:
Препарат выполнен в виде гранул для приготовления суспензии для приема пeрорально; лиофилизaта для приготовления раствора для внутривенного введения; порошка для приготовления раствора для инъекций; суппозиторий ректальных.

  Фармакологическое действие:
Препарат выполняет функции бактериостатического антибиотика группы макролидов. Между молекулами аминокислот нарушается образование пептидных связей в связи с тем, что препарат обратимо устанавливает связь с 50S субъединицей рибосом, по этой же причине и блокируется синтез белков микроорганизмов. Синтез нуклеиновых кислот происходит без изменений. От вида возбудителя зависит, окажут ли высокие дозы эритромицина бактерицидное действие. Чувствительные к действию препарата микроорганизмы – это микроорганизмы, отличающиеся задержкой роста при концентрации антибиотика меньше 0,5 мг/ л; умеренно чувствительные – от 1 до 6 мг/л; устойчивые – от 6 до 8 мг/л. Подвергаются воздействию препарата грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium minutissimum, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, альфа-гeмолитический стрептококк (группы Viridаns), Streptococcus spp. (включительно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae); Staphylococcus spp., продуцирующие и нe продуцирующие пeнициллиназу, в т.ч. Stаphylococcus aureus; грамотрицательные микроорганизмы: Nеisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Cаmpylobacter jejuni, Bordеtella pertussis, Brucellа spp., Legionella spp. (включительно Legionеlla pneumophila); другие микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Entamoeba histolytica, Treponema spp., Rickеttsia spp., Chlаmydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma pnеumoniae). Действие препарата не распространяется на грамотрицательные палочки: Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Sаlmonella spp., Escherichia coli и т.д. Выполняет роль агониста рецепторов мотилина. В связи с тем, что под действием препарата улучшается антрально-дуоденальная координация и увеличивается амплитуда сокращения привратника, наблюдается ускорение опорожнения желудка.

  Показания:
Препарат назначают для проведения лечения бактериальных инфекций, спровоцированные чувствительными возбудителями: гонореи, амебной дизентерии, скарлатины, листериоза, эритразмы, болезни легионеров, бруцеллеза, трахомы, коклюша (также для профилактики), дифтерии (включая бактерионосительство); - пневмонии у пациентов младшего возраста, мочеполовых инфекций беременных (спровоцированных Chlamydia trachomatis); - при лечении у пациентов с аллергией на пенициллины первичного сифилиса, неосложненного хламидиоза у взрослых (при локализации в отделах прямой кишки и мочеполовых путей), в случае неэффективности или непереносимости тетрациклинов и т.д.; - при лечении инфекций ЛОР-органов (синусита, отита, тонзиллита); - инфекций нижних и верхних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, трахеита); инфекций желчевыводящих путей (холецистита); - инфекций мягких тканей и кожи (трофических язв, ожогов 2-3 степени, пролежней, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, таких как подростковые угри). Препарат можно назначать в качестве средства профилактики больным ревматизмом при обострении стрептококковой инфекции (фарингита, тонзиллита). Препарат эффективен при проведений профилактики инфекционных осложнений при диагностических, а также лечебных процедурах – эндоскопия, стоматологические вмешательства, предоперационная подготовка кишечника, у больных, имеющих пороки сердца. Эритромицин назначают при гастропарезе (включая связанный с прогрессирующим системным склерозом гастропарез, диабетический гастропарез, гастропарез после проведении операции ваготомии). Если у пациента выявлена аллергия на пенициллин, то эритромицин может его заменить.

  Противопоказания:
Препарат запрещается применять при повышенной чувствительности, при значительном снижении слуха, при одновременном приеме астемизола или терфенадина, при беременности (для эритромицина эстолата). Нужно быть внимательными при назначении препарата пациентам с аритмией (в анамнезе), с удлинением интервала Q - T, с желтухой (в анамнезе), с печеночной и/или почечной недостаточностью; кормящим матерям.

  Побочные действия:
Побочное влияние на пищеварительную систему: диарея, тенезмы, боль в районе живота, гастралгия, рвота, тошнота, дисбактериоз; в редких случаях – пaнкреатит, нарушение функций печени, повышение активности «печеночных» трaнсаминаз, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, кандидоз ротовой полости.
Побочное влияние на органы слуха: ототоксичность – шум в ушах или снижение слуха (обычно обратимо при применении ЛС в дозах более 4 г в 24 часа).
Побочное влияние на ССС: в редких случаях могут проявиться тахикардия, удлинение интервала Q -T на ЭКГ, мерцание и (или) трепетание предсердий - у больных с удлиненным интервалом Q -T на ЭКГ.
Местные реакции: в месте введения внутривенно может образоваться флебит (воспаление стенки вены).
Аллергические реакции: эозинофилия, крапивница, разные формы кожной сыпи; редко бывает анафилактический шок.
Симптомы передозировки: в редких случаях - нарушение слуха; чаще – нарушение функции печени (включая острую печеночную недостаточность). В случае передозировки употребить уголь активированный и держать под контролем состояние дыхательной системы (если есть необходимость, то следует провести ИВЛ), КОС и состояние электролитного обмена, сделать ЭКГ. Если принятая доза свыше средней терапевтической в 5 раз, то рекомендуется промывание желудка. Эффект отсутствует при форсированном диурезе, гемодиализе и перитонеальном диализе.

  Способ применения и дозы:
Принимать перорально – таблетки, капсулы, порошок или гранулы для приготовления пероральных суспензий, готовая пероральная суспензия; в/в прием – лиофизат, предназначенный для приготовления раствора для инъекции; ректальный прием – суппозитории. Вводить препарат в вену следует медленно (в течение 3-5 минут) или капельно. Дозировка назначается исходя из расчета по основанию. Размер разовой дозы для подростков от 14 лет и взрослых – от 0, 25 до 0, 5 г; размер суточной дозы – от 1 до 2 г. Перерыв между приемом 6 часов. Если инфекция протекает с осложнениями, то суточную дозу допускается увеличить до 4 г. Для внутривенного введения капельно препарат подлежит растворению в 0,9 % растворе хлорида натрия (NaCl) или в 5 % растворе декстозы – необходимая концентрация составляет 1 мг на 1 мл и скорость введения от 60 до 80 капель/минуту. Для введения внутривенно струйно препарат подлежит растворению в 0,9 % растворе хлорида натрия (NaCl) или в воде для инъекций (за основу берется расчет 5 мг/мл растворителя). Введение в/в осуществляется 5-6 дней ежедневно до наступления четко выраженного терапевтического эффекта, затем следует переходить на прием внутрь. Если препарат переносится хорошо, а также отсутствует перифлебит и флебит, то курс внутривенного введения может быть продлен не более, чем до 14 дней. Среднесуточная доза приема препарата перорально составляет для взрослых 1 - 2 г (разбить на 2, 3 или 4 приема), максимально допустимая суточная доза 4 г; режим употребления эритромицина и употребления пищи зависит от лекарственной формы ЛС, а также от устойчивости к желудочному соку. Дети в возрасте от 4 мес. до 18 лет получают в назначение препарат, доза которого зависит от веса ребенка и сложности протекания инфекции – в сутки по 30 - 50 мг / кг (разбить на 2, 3 или 4 приема ); для детей в возрасте до 3 мес суточная доза составляет от 20 до 40 мг на 1 кг веса. При лечении тяжелых инфекций можно назначать двойную дозу. Лечение дифтерийного носительства: 2 раза в сутки по 0,25 г. Полный курс лечения первичного сифилиса составляет от 30 до 40 г (от 10 до 15 дней). Курс лечения амебной дизентерии: у взрослых - 4 раза в сутки по 0,25 г, у детей - по 30 - 50 мг/кг/сутки; длительность курса от 10 до 14 дней. Полный курс лечения легионеллеза: 14 дней по 0,5-1 г 4 раза в сутки. Курс лечения гонореи – 3 дня по 0,5 г (через каждые 6 часов), затем 7 дней по 0,25 г (через каждые 6 часов). Гастропарез лечится путем приема перорально по 0,15 - 0,25 грам за полчаса до еды 3 раза/сутки. Более предпочтительное лечение гастропареза – эритромицин для введения внутривенно. Предоперационная подготовка кишечника осуществляется с целью профилактики инфекционных осложнений путем перорального приема по 1 г за 19 ч, затем за 18 ч и за 9 ч до начала операции – в общем получается 3 г. Профилактика стрептококковой инфекции (при фарингите и тонзиллите) осуществляется путем приема препарата детям 20 - 30 мг / кг (в сутки), взрослым 20 - 50 мг/ кг в сутки (курс приема не менее 10 дней). Профилактика септического эндокардита у пациентов с пороками сердца осуществляется путем приема по 1 г (взрослым) и по 20 мг/кг (детям) за 1 час до начала диагностической или лечебной процедуры, затем – по 0,5 г (взрослым) и 10 мг/кг (детям) повторно по истечению 6 часов. При конъюнктивите новорожденных принимать в сутки 50 мг/кг суспензии (разбить на 4 приема); курс – не менее 2 недель. Коклюш лечится путем приема в сутки 40-50 мг/кг на протяжении 5-14 дней. Детская пневмония – не менее 21 дня принимать препарат в размере суточной дозы 50 мг / кг (разбить на 4 приема). Мочеполовые инфекции беременных – не менее 7 дней принимать по 0,5 г 4 раза/сутки; если данная доза переносится плохо, то принимать 4 раза в сутки по 0,25 г в течение не менее 2 недель. Взрослым при неосложненном хламидиозе и непереносимости рекомендуется принимать 4 раза в сутки по 0,5 г 4 на протяжении не менее 1 недели. Ректальный прием рекомендуется в случае лечения детей от 1 до 3 лет – по 0,4 г в сутки; от 3 до 6 лет – по 0,5-0,75 г в сутки; от 6 до 8 лет – в сутки до 1 г препарата. Суточная доза делится на несколько (к примеру, 4 или 6) частей и вводится через равные промежутки времени.

  Особые указания:
Если наблюдается тяжелая форма инфекционных заболеваний и прием ЛС невозможен или неэффективен, то препарат применяется в виде растворимой формы эритромицина – эритромицина фосфата (в/в введение). Эритромицин в форме суппозиториев назначается тогда, когда затруднен прием перорально. Будьте осторожны при назначении препарата в лактационный период – возможно попадание ЛС в грудное молоко (лучше отказаться от кормления грудью на период лечения эритромицином). Длительное лечение эритромицином должно сопровождаться контролем лабораторных показателей функции печени. Через несколько дней после начала терапии препаратом могут развиться симптомы холестатической желтухи, после непрерывного приема в течение 1-2 недель наблюдается значительное повышение риска. Пожилые пациенты, а также больные с печеночной и/или почечной недостаточностью более подвержены развитию на фоне лечения ототоксического эффекта. При одновременном приеме эритромицина и сульфаниламидов проявляется чувствительность некоторых устойчивых штаммов Haemophilus influenzae. На фоне приема эритромицина можно неправильно определить катехоламины в моче, а также активность «печеночных» трансаминаз в крови (требуется колориметрическое определение при помощи дефинилгидразина). Запрещается запивать эритромицин молоком и молочными продуктами. Кислые напитки и лекарства, повышающие уровень кислотности желудочного сока, инактивируют действие эритромицина. Исключение составляют таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. При приеме пищи наблюдается улучшенное всасывание эритромицина сукцината. Новорожденные, употребляющие эритромицин, рискуют развитием пилоростеноза. Многочисленными клиническими исследованиями были доказаны антральный и дуоденальный прокинетический эффект препарата.

  Взаимодействие:
При параллельном приеме с бета-лактамными антибиотиками снижается бактерицидное действие последних (карбопенемы, цефалоспорины, пенициллины). Эритромицин способствует повышению концентрации теофиллина. При введении эритромицина в/в усиливается действие этанола – опорожнение желудка происходит в ускоренном темпе, продолжительность действия этанолдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка снижается. В случае приема в тандеме усиливается нефротоксичность циклоспорина, особенно это касается пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Снижается клиренс мидазолама и триазолама, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов бензодиазeпинов. При одновременном приеме наблюдается замедление элиминации (усиление эффекта) фелодипина, метилпреднизолона и антикоагулянтов кумаринoвого ряда. Совместное назначение с ловастатином способствует усиление рабдомиолиза. Повышается биодоступность дигоксина. При приеме эритромицина снижается эффективность гормональных контрацептивов. ЛС со способностью блокировать канальцевую секрецию удлиняют T1 / 2 эритромицина. Одновременный прием эритромицина с лекарствами, характеризующимися метаболизмом в печени (бромокриптин, ловастатин, дизопирамид, алфентанил, фенитоин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин) может спровоцировать повышение концентрации данных ЛС в плазме, поскольку эритромицин выступает в роли ингибитора микросомальных ферментов печени. Прием в тандеме с астемизолом или терфенадином может стать причиной развития аритмии (вплоть до летального исхода), с негидрированными алкалоидами или дигидроэрготамином – сужения сосудов до дизестезии, спазмов. Запрещен прием с хлорамфениколом, клиндамицином или линкомицином (препараты – антагонисты).

Перед тем, как принять решение использовать Эритромицин, требуется консультация врача. Данное описание препарата предоставлено с ознакомительной целью, поэтому не может использоваться как руководство к самолечению. Доза и способ применения препарата определяются лечащим врачом.

Эритромицин (мазь для наружного применения)

  Международное наименование:
Erythromycin – Эритромицин.

  Групповая принадлежность:
Антибиотик группы макролидов.

  Описание действующего вещества (МНН):
Эритромицин.

  Лекарственная форма:
В форме мази для наружного применения, раствора для применения наружно.

  Фармакологическое действие:
Эритромицин является бактериостатическим антибиотиком группы макролидов. Если применять наружно, то оказывается противоугревое и антибактериальное действие. Пептидные связи между молекулами аминокислот образовываются с нарушениями из-за устанавливаемых обратимых связей эритромицина с 50S субъединицей рибосом; по этой же причине и блокируется синтез белков микроорганизмов. Синтез нуклеиновых кислот не подвергается влиянию препарата. На организм, пораженный определенными видами возбудителя, высокие дозы эритромицина оказывают бактерицидное действие.

  Показания:
Эффективен при лечении инфекций кожи и мягких тканей (трофических язв, ожогов І-ІІІ степени, пролежней, инфицированных ран, юношеских угрей и др. гнойничковых заболеваний кожи).

  Противопоказания:
Повышенная чувствительность.

  Побочные действия:
Возможно проявление местных реакций: шелушение, раздражение, зуд и жжение кожи, гиперемия.

  Способ применения и дозы:
Эритромицин для наружного применения: на пораженный участок кожи наносить 2-3 раза в день мазь или раствор для наружного применения, при ожогах – от 2 до 3 раз в неделю, курс лечения 1,5-2 месяца.

  Особые указания:
При лечении угревой сыпи использовать любое др. противоугревое ЛС для наружного применения можно не раньше, чем через 1 час после нанесения эритромицина. Если в течение 3-4 недель эффект от использования эритромицина не наблюдается (при угревой сыпи), то рекомендуется проконсультироваться в врачом – полный терапевтический эффект может наступить через 2-3 месяца. Длительное применение препарата может спровоцировать развитие суперинфекции.

  Взаимодействие:
Эритромицин запрещается использовать с хлорамфениколом, клиндамицином и линкомицином – препараты-антагонисты. При параллельном приеме снижается бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (карбопенем, цефалоспоринов, пенициллинов). Может наблюдаться высушивающий или кумулятивный раздражающий эффект при параллельном применении лек. форм эритромицина для применения наружно с абразивными веществами, которые приводят к сверхраздражению кожи, а также с лекарствами, после применении которых шелушится кожа.

Перед тем, как принять решение использовать Эритромицин, требуется консультация врача. Данное описание препарата предоставлено с ознакомительной целью, поэтому не может использоваться как руководство к самолечению. Доза и способ применения препарата определяются лечащим врачом.