Диуретики

ДиуретикиДиуретиками называют мочегонные препараты. Задержка жидкости в организме происходит при сердечной недостаточности. В результате появляются отеки и одышка. Диуретики выводят лишнюю жидкость и уменьшают или полностью устраняют отеки и одышку. В настоящее время существуют очень мощные и эффективные диуретики, которые позволяют справиться с задержкой жидкости и устранить отеки почти во всех случаях.

Диуретики блокируют реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах и петле нефрона и в результате выводят избыток натрия и воды из организма.
По локализации действия на тот или иной отдел нефрона различают 3 основных группы диуретиков:
1. Действующие на уровне восходящей части петли Генле (так называемые «петлевые» диуретики): фуросемид (лазикс), торасемид (трифас), этакриновая кислота (урегит), буметанид.
2. Действующие на уровне кортикального сегмента восходящей части петли Генле: тиазиды (гипотиазид, хлорталидон, метолазон) и тиазидоподобные диуретики: индапамид (арифон), бринальдикс.
3. Действующие на уровне дистальных канальцев калийсберегающие диуретики (верошпирон, триамтерен, амилорид).
Ингибиторы карбоангидразы (диакарб) и осмотические диуретики (маннитол, мочевина) в настоящее время практически не применяют.

 

 

«Петлевые» диуретики

«Петлевые» диуретики. Фуросемид — самый мощный диуретик с очень широким диапазоном терапевтического действия (эффективность возрастает при увеличении дозы). При в/в введении отмечается очень быстрое венодилатирующее действие — венодилатирующий эффект наступает уже через 3 мин и, в отличие от диуретического, не зависит от дозы (максимальный уже при введении 20 мг). Фуросемид гораздо чаще используется при недостаточности кровообращения, чем при артериальной гипертонии (при артериальной гипертонии — только если имеется выраженное нарушение функции почек и при некоторых вариантах гипертонических кризов).
Средние суточные дозы фуросемида при хронической недостаточности кровообращения — 20-80 мг (утром натощак, при более высоких дозах нередко 2 раза в день — утром и в полдень). При выраженной рефрактерной сердечной недостаточности используют очень высокие дозы фуросемида — до
1-2 г/сут и более.
В/в фуросемид (лазикс) вводят медленно (4 мг/мин), при необходимости — повторно: через 40-60 мин и через 2-3 ч. При повторном в/в введении дозу обычно заметно увеличивают, нередко удваивают.
Эффективность фуросемида увеличивается при добавлении других диуретиков, особенно метолазона. Примерная максимальная суточная доза фуросемида — 4 г.

 

Урегит применяется реже, чем фуросемид. Назначается утром натощак в дозе 25-300 мг (если доза больше 200 мг, обычно урегит принимают в 2 приема в первой половине дня).

Торасемид (трифас): при артериальной гипертонии — по 2,5-5 мг/сут; при сердечной недостаточности — по 10-20 мг/сут.

 

 

Тиазидные диуретики (тиазиды)

Тиазиды. Тиазидные диуретики широко используются при лечении артериальной гипертонии, при умеренно выраженной недостаточности кровообращения и при выраженной сердечной недостаточности в сочетании с фуросемидом. Основной препарат этой группы —- гидрохлортиазид (гипотиазид). При артериальной гипертонии, как правило, используют минимальные дозы гипотиазида — 12,5-25 мг/сут, при недостаточности кровообращения — до 50 мг/сут. Пролонгированный диуретик хлорталидон (гигротон, оксодолин) — по 50-100 мг
2-3 раза в неделю.

Метолазон (зараксолин) назначают при артериальной гипертонии — от 1 до 10 мг/сут, при недостаточности кровообращения — от 2 до 20 мг/сут. Метолазон можно применять у больных с почечной недостаточностью.

 

Из нетиазидных сульфаниламидов используют бринальдикс (клопамид) — от 10 до 20 мг/сут. Из сравнительно новых диуретиков представляет интерес индапамид (арифон), обладающий вазодилатирующим эффектом. Суточная доза индапами- да составляет 2,5 мг/сут (арифон-ретард — 1,5 мг/сут).
Основные побочные эффекты диуретиков включают возникновение гипокалиемии, метаболического алкалоза, повышение концентрации мочевой кислоты, уменьшение толерантности к глюкозе и чувствительности к инсулину, повышение уровня атерогенных липопротеинов, гиповолемию и гипонатриемию разведения. Причиной этих изменений является, прежде всего, активация нейрогуморальных механизмов: симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостреновой систем. Для предупреждения и/или коррекции этих нарушений целесообразно использовать минимальные эффективные дозы диуретиков и добавление ингибиторов АПФ.

 

 

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики. Конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон (верошпирон, альдактон). Верошпирон назначают по 75-200 мг/сут (максимальная доза — 400 мг в 2 приема). Раньше считали, что верошпирон может быть эффективным только при повышенной концентрации альдостерона, то есть при первичном или вторичном альдостеронизме. Однако некоторые исследования последних лет показали эффективность даже малых доз верошпирона (изолированно — 75 мг, а в сочетании с гипотиазидом — 25 мг/сут) при умеренной артериальной гипертонии. Кроме этого обнаружены прямой вазодилатирующий эффект верошпирона, снижение реактивности сосудов на вазоконстриктивные стимулы при его приеме. В последние годы выявлено также, что альдостероновые рецепторы имеются не только в почках, но и в сердце, и в сосудах. Альдос- терон способствует развитию интерстициального фиброза миокарда, а верошпирон способен уменьшить эти неприятные воздействия. В исследовании RALES у больных с тяжелой сердечной недостаточностью добавление верошпирона в дозе 25 мг/сут сопровождается снижением смертности на 30 % (!). Поэтому верошпирон стал почти обязательным компонентом лечения выраженной сердечной недостаточности.

 

 

Неконкурентные антагонисты альдостерона — триамтерен и амилорид. В отличие от верошпирона, эти препараты действуют как калийсберегающие даже в отсутствие альдостеронизма (прямой эффект на дистальный каналец). Суточная доза триамтерена — 50-150 мг, амилорида — 5-10 мг.

Калийсберегающие диуретики назначают для предотвращения потери калия при лечении «петлевыми» диуретиками или тиазидами. С этой же целью можно использовать ингибиторы АПФ, применение β-блокаторов также уменьшает степень гипокалиемии. Назначение солей калия малоэффективно и сопровождается неприятными побочными явлениями. Поэтому в последние годы прослеживается тенденция к отказу от назначения препаратов калия. Удобно применение комбинированных препаратов, например триампура (12,5 мг гипотиазида и 25 г триамтерена).
Внутривенное введение лазикса показано только при неотложных состояниях, например при отеке легких. Во всех остальных случаях предпочтительно принимать мочегонные препараты внутрь в виде таблеток. При тяжелой сердечной недостаточности и массивных отеках, как правило, применяют фуросемид. При небольших отеках используют гипотиазид.

Очень опасной является передозировка мочегонных, когда в течение суток выводится более 3 л мочи. Происходит сгущение крови и дегидратация. Нарастает слабость. Возможны серьезные осложнения. При этом даже снижается последующий мочегонный эффект диуретиков, так как в организме мгновенно активируются системы, которые задерживают соль и жидкость, тем самым препятствуя действию диуретиков. Грамотное применение диуретиков заключается в очень постепенном увеличении дозы препарата и постепенном выведении жидкости из организма. Даже при массивных отеках диурез (количество выделенной мочи) не должен превышать 2-2,5 л в сутки. Главное правило: «лучше недодиурез, чем передиурез». Необходимо использовать минимальные дозы мочегонных, достаточные для эффекта. Полное устранение отеков должно происходить в течение 2-6 нед.

У больных с массивными рефрактерными отеками рекомендуется добавлять ацетазоламид (диакарб): по 250 мг 3 раза в день в течение 3 дней с интервалом в 3 недели. После устранения отеков назначаются поддерживающие дозы диуретиков. Невозможно заранее назначить определенную дозу и частоту приема мочегонного препарата. Например, прием диуретиков ежедневно или только 2 раза в неделю. Одному больному необходим ежедневный прием 5 таблеток фуросемида (200 мг), а другому — 20 мг или 12,5 мг/сут гипотиазида. В процессе лечения доза и частота приема диуретического препарата постоянно изменяются, в зависимости от эффекта. Очень вреден прерывистый мочегонный эффект, когда в один день выводится, например, 4 л мочи, а в другой — всего 0,5 л. Дозу диуретика следует постоянно корректировать, то увеличивая, то уменьшая — поддерживая состояние без массивных отеков, стабильный вес, хотя надо постоянно пытаться ее уменьшить. По возможности использовать гипотиазид, далее — сочетание гипотиазида и фуросемида и только при рефрактерных отеках — назначение лазикса внутривенно. Показаниями для увеличения поддерживающей дозы диуретика являются появление отеков, увеличение веса и усиление одышки.

Таким образом, лечение диуретиками —- очень сложный процесс, требующий постоянного наблюдения, в котором очень активно участвует сам больной или его родственники. Врачи способны контролировать прием диуретиков преимущественно в условиях стационара.

Все права защищены. Копирование материалов возможно только с разрешения администрации сайта.