Блокаторы AT1-рецепторов ангиотензина-II

Блокаторы ангиотензиновых AT1-рецепторов (антагонисты ангиотензина-II) — сравнительно новая группа лекарственных препаратов. Блокируя AT1-рецепторы ангиотензина-II, они препятствуют его неблагоприятному действию. В результате происходит расширение сосудов, снижается артериальное давление, облегчается работа сердца. Первыми препаратами этой группы являются лозартан (козаар) и вальзартан (диован), ирбезартан (апровель).
Существует не менее 4 типов рецепторов ангиотензина-И, но все основные сердечно-сосудистые эффекты опосредованы через AT1-рецепторы, при этом большинство из них — через АТ1a-рецепторы.
Действие антагонистов ангиотензина- II напоминает эффекты ингибиторов АПФ — уменьшение влияния ангиотензина- II. Во многих тканях трансформация ангиотензина-I в ангиотензин- II происходит без участия ангиотензин-превращающего фермента, например, в миокарде около 90 % ангио- тензина- II образуется под действием химазы. Поэтому антагонисты ангиотензина-II обеспечивают более полную блокаду РАС и теоретически должны быть более эффективны, чем ингибиторы АПФ. Однако эффективность этих препаратов при лечении сердечной недостаточности и артериальной гипертонии примерно одинакова. Антагонисты рецепторов ангитензина- II назначают при непереносимости или побочных эффектах ингибиторов АПФ. Достоинством антагонистов рецепторов ангиотензина-II является очень хорошая переносимость. Эти препараты почти не вызывают каких-либо побочных эффектов и осложнений.

 

Лозартан (козаар) — конкурентный антагонист (блокатор) АТ!-рецепторов ангиотензина-II, является первым (непептидным) антагонистом ангиотензина-II. У большинства больных эффективно назначение 50 мг 1 раз в сутки (от 25 до 100 мг). При этом лозартан обеспечивает плавное снижение и контроль АД в течение суток, в том числе и в утренние часы. Соотношение конечного гипотензивного эффекта к наибольшему в течение суток составляет 60-87 %.

 

Вальзартан (диован) — неконкурентный антагонист ангиотензина-П. При артериальной гипертонии отмечается дозозависимый гипотензивный эффект в диапазоне от 80 до 320 мг в сутки.

 

Ирбезартан (апровель) — неконкурентный антагонист ангиотензина-II. Эффективные дозы ирбезартана составляют 150-300 мг/сут.
Кроме вышеперечисленных антагонистов ангиотензина-II в клинической практике используют кандезартан, тельмизартан, эпрозартан и другие препараты.

Все права защищены. Копирование материалов возможно только с разрешения администрации сайта.