Международное наименование:
Benzathine benzylpenicillin – Бензатина бензилпенициллин.

  Групповая принадлежность:
Принадлежит к группе пенициллинов, антибиотик.

  Описание действующего вещества (МНН):
Бензатина бензилпенициллин.

  Лекарственная форма:
В форме лиофилизата для получения суспензии для введения в/м.

  Торговые названия (синонимы):
Бициллин-1 (ОАО «Синтез» (РФ)), Бензициллин-1 (ОАО «Красфарма» (РФ)), Ретарпен (Сандоз, ГмбХ, Австрия), Экстенциллин (Rhоne-Poulenc Rorer (США/Франция).

  Фармакологическое действие:
Антибиотик группы пенициллинов природного происхождения, вырабатывается плесневым грибком Penicillium chysogenum. Оказывает бактерицидное действие на клетку микроба. Для него характерно длительное действие, которое направлено на подавление синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Под влияние препарата подпадают грамположительные возбудители: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. (также Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие); анаэробные спорообразующие палочки, Actinomyces israelii, Clоstridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis и Neisseriа gonorrhoeae, а также Trepоnema spp. Резистентность проявляется у штаммов Staphylococcus, которые продуцируют пенициллиназу, направленную на разрушение бензилпенициллина. У препарата длительное действие, благодаря чему его используют при лечении инфекций, спровоцированных Treponema pallidum и Streptococcus spp.

  Показания:
Предназначен для лечения сифилиса, а также др. болезней, спровоцированных бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекций (кроме инфекций, спровоцированных стрептококками группы B) – рожистых воспалений, раневых инфекций, скарлатины, острого тонзиллита; для профилактики ревматизма и осложнений после перенесенных операций.

  Противопоказания:
При повышенной чувствительности (включая к другим бета-лактамам), при сенной лихорадке и астме бронхиальной.

  Побочные действия:
Аллергические проявления: местные реакции (у пациентов детского возраста); гипокоагуляция, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; глоссит, стоматит, головная боль; лихорадка, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, артралгия, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
В случае длительной терапии – развитие суперинфекции устойчивыми грибами и микроорганизмами.

  Способ применения и дозы:
Исключительно в/м введение, если есть необходимость в 2 инъекциях, то их введение осуществляется в разные ягодицы. Врожденный сифилис лечится у новорожденных и детей младшего возраста путем введения 1 инъекции 1,2 млн.ЕД или 2 инъекций по 0,6 млн.ЕД. Первичный серонегативный сифилис лечится путем однократного введения 2,4 млн.ЕД; первичный серопозитивный сифилис и вторичный свежий сифилис – введением дважды по 2,4 млн. ЕД с перерывом в 1 неделю; вторичный рецидивный сифилис и скрытый ранний сифилис путем введения 4,8 млн.ЕД (разбить на 2 инъекции по 2,4 млн.ЕД в каждую ягодицу), далее 2-ой и 3-ей инъекции по 2,4 млн.ЕД (перерыв между уколами – 7 дней); у детей младшего возраста и новорожденных – 1,2 млн.ЕД. Если наблюдается возобновление клинических проявлений болезни или сохраняются четкие положительные лабораторные показатели, то необходимо лечение продублировать. В случае лечения третичного сифилиса назначают 1 или 2 инъекции по 2,4 млн.ЕД каждую неделю (от 3 до 5 недель кряду). В случае лечения фрамбезии у детей назначают по 0,6-1,2 млн.ЕД; у взрослых – по 1,2 млн.ЕД 1 или 2 инъекции. Лица, контактировавшие с больными, или больные, отличающиеся латентной формой инфекции, получают в назначение 0,5 дозы. Лечение раневых инфекций, рожи, скарлатины, острого тонзиллита в острой фазе осуществляется путем первоначально приема бензилпенициллина, после чего следует прием бензатина бензилпенициллина: детям в возрастной категории до 12 лет прописывают по 0,6 млн.ЕД, зависимо от тяжести течения инфекции каждый день или раз в 3 дня; может потребоваться назначение через каждые 2-4 дня по 1,2 млн.ЕД; взрослым – 1 раз в 7 дней по 1-2 инъекции по 1,2 млн.ЕД. Профилактика приступов острого суставного ревматизма осуществляется путем введения в/м дозы 2,4 млн. ЕД (взрослым) или от 0,6 до 1,2 млн.ЕД (детям зависимо от возраста) единоразово каждые 15 дней. Профилактика скарлатины у детей, контактировавших с больными, осуществляется путем введения 0,6-1,2 млн. ЕД один раз/неделю; у взрослых – 2,4 млн.ЕД. Профилактика обострения рожистого воспаления у взрослых – введение 2,4 млн.ЕД; у детей по 1,2 млн.ЕД 1 раз в 3-4 недели или по 0,6 млн. ЕД 1 раз в 2 недели. Профилактика инфекций после проведения «малых» хирургических вмешательств – комбинация аналогичных доз с бензилпенициллином через каждые 7-14 дней (вплоть до полного излечения).

  Особые указания:
В случае появления какой-либо аллергической реакции следует незамедлительно остановить лечение. Запрещается введение в/в, п/к, в ротовую полость, а также эндолюмбально. Случайное внутрисосудистое попадание может привести к преходящему чувству угнетенности и тревоги, также может нарушиться зрение (синдром Уанье). Во избежание случайного введения внутрь сосуда рекомендуется перед совершением инъекции в/м провести аспирацию (от лат. «аspiratio» — «выдыхание», отсасывание воздуха или жидкости), дабы выявить возможное попадание иглы в сосуд. Перед началом проведения терапии, а также в течение 4 мес. после начала, при лечении венерических заболеваний (при подозрении на сифилис) следует проводить серологические и микроскопические исследования. Вероятно развитие грибковых поражений, поэтому целесообразно наряду с лечением бензилпенициллином принимать витамины гр. В и вит. С, а если есть надобность, то леворин и нистатин. Следует иметь в виду, что в итоге применения препарата в пониженных дозах или преждевременное прекращение лечения может привести к резистентности штаммов возбудителей.

  Взаимодействие:
При совместном приеме с бактерицидными антибиотиками (также аминогликозидами, цефалоспоринами, рифампицином, ванкомицином, циклосерином) оказывается синергидное действие; с бактериостатическими (также тетрациклинами, макролидами, линкозамидами, хлорамфениколом) наблюдается антагонистическое действие. Одновременный прием с непрямыми антикоагулянтами повышает эффективность последних (наблюдается подавление кишечной микрофлоры, снижение протромбинового индекса). Одновременный прием с пероральными контрацептивами приводит к снижению эффективности последних, а с ЛС, процесс метаболизма которых приводит к образованию ПАБК, этинилэстрадиолом появляется риск развития кровотечений «прорыва». Совместный прием с аллопурином повышает риск развития аллергических проявлений (сыпи на коже). НПВП, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, диуретики и аллопуринол снижают канальцеую секрецию, тем самым повышая концентрацию пенициллинов.

Самолечение препаратом Бензатина бензилпенициллин не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.