Азитромицин

  Международное наименование:
Azithromycin – Азитромицин.

  Групповая принадлежность:
Антибиотик – макролид, азалид.

  Описание действующего вещества ( МНН ):
Азитромицин.

  Лекарственная форма:
- Таблетки, покрытые оболочкой; - порошок (участвует в приготовлении суспензий для перорального приема); - лиофизат (участвует в приготовлении раствора для инфузий); - гранулы (участвует в приготовлении суспензии для перорального приема); - капсулы.

  Фармакологическое действие:
Препарат характеризуется антибактериальным действием широкого спектра; является азалидом; действует бактериостатически. При устанавливании связи с 50S субъединицей рибосом происходит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавление синтеза белка, замедление роста и размножения бактерий; высокие концентрации препарата способствуют проявлению бактерицидного эффекта. Действие препарата распространяется на внутри- и внеклеточных возбудителей. Препарат проявляет активность по отношению следующих грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Cаmpylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Streptococcus viridans, Moraxella catarrhalis; грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Stаphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agаlactiae, Streptococcus spp. (групп G, F, С, кроме микроорганизмов, эритромицин на которые не действует); Borreliа burgdorferi, Treponema pallidum, Ureаplasma urealyticum, Mycobacterium аvium complex, Mycoplasma pnеumoniae, Chlamydia pnеumoniae, Chlamydia trachomatis; а также определенного ряда анаэробных микроорганизмов: Pеptostreptococcus spp., Clostridium pеrfringens, Bacteroides bivius. Азитромицин не действует на грамположительные бактерии, на которых не распространяется действие эритромицина.

  Показания:
Препарат эффективен в лечении инфекций ЛОР - органов и верхних отделов дыхательных путей, являющихся следствием воздействия чувствительных возбудителей: среднего отита, синусита, тонзиллита, фарингита, ларингита; скарлатины; инфекций нижних отделов дыхательных путей: бронхита, пневмонии (в том числе при обострении хронической, атипичной пневмонии ); инфекций мягких тканей и кожи: рожи, империго, вторично инфицированных дерматозов; инфекций мочевыводящих путей: цервицита, негонорейного и гонорейного уретрита; болезни Лайма (начальная стадия - erythemа migrans), язвенной болезни желудка и 12 - перстной кишки, ассоциированной с Helicobаcter pylori (предполагается комбинированная терапия).

  Противопоказания:
Препарат запрещается применять при повышенной чувствительности (включительно к макролидам), при печеночной и/или почечной недостаточности. Нужно быть предельно внимательными при назначении препарата беременным (польза от воздействия препарата должна превышать существующий риск неблагоприятного влияния лекарства на организм матери и плода), при аритмии (пациент рискует приобрести желудочную аритмию, а также удлинение интервала Q-T), детям (пациентам, не достигшим 16-летнего возраста, назначают капсулы и таблетки), детям, страдающим выраженными нарушениями работы почек или печени, в лактационный период.

  Побочные действия:
Побочное влияние на пищеварительную систему при пероральном приеме – боль в животе (наблюдается в 3 % случаев), тошнота (3 % случаев), диарея (5 %); холестатичская желтуха, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, мелена, метеоризм (все менее или равно 1%); дети могут страдать запорами, снижением аппетита, гастритом; кандидамикоз слизистой оболочки ротовой полости.
Побочное влияние на ССС: боль в области груди, сердцебиение – менее или равно 1 %.
Побочное влияние на нервную систему: вертиго, сонливость, головная боль, головокружение; дети могут жаловаться на головную боль (при лечении среднего отита), гиперкинезией, тревожностью, неврозом, нарушениями сна – менее или равно 1 %.
Побочное влияние на мочеполовую систему: нефрит, вагинальный кандидамикоз – до или равно 1 %.
Аллергические реакции: зуд кожи, ангионевротический отек, сыпь, крапивница; при в/в введении может возникнуть бронхоспазм (1 % или меньше).
Местные реакции: введение в/в может сопровождаться болью и воспалением в месте введения азитромицина.
Прочие: фотосенсибилизация, астения; у пациентов младней возрастной категории - конъюнктивит; изменение вкуса (в 1 % и менее случаев).
Симптомы передозировки: временная потеря слуха; сильная тошнота; диарея; рвота.

  Способ применения и доза:
Внутрь, 1 раз в 24 часа за час до приема еды или через 2 часа после. Назначение для взрослых при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей: доза полного курса составляет 1,5 г: на протяжении 3 дней по 0,5 г в сутки за 1 прием. Для проведения терапии  инфекций кожи и мягких тканей требуется принимать в перый день курса 1 г в сутки за 1 прием, далее, со 2 по 5 день, по 0,5 г в сутки каждый день – всего 3 г за курс. Для проведения терапии острых инфекций мочеполовых органов (цервицита или неосложненного уретрита) следует однократно принять 1 г препарата. Боррелиоз (болезнь Лайма) І стадии (erythema migrans) лечится следующим образом: первый день – принять 1 г, последующие ( с 2 по 5 день курса) по 0,5 г ежедневно; общая доза курса составляет 3 г. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (ассоциировано с Helicobacter pylori) лечится путем приема 1 г / сутки 3 дня подряд одновременно с комбинированной антихеликобактерной терапией. Для пациентов младшей возрастной группы назначают препарат из расчета 10 мг / кг 1 раз в 24 часа в течение 3 дней, или же в первый день – 10 мг / кг, со 2 по 5 день – от 5 до 10 мг / кг однократно в сутки. Лечение у детей erythema migrans осуществляется приемом дозы в первый день 20 мг / кг, далее со 2 по 5 дни – по 10 мг / кг. Пневмония лечится путем в/в введения 0,5 г 1 раз в 24 часа (не менее 2 дней), после этого принимать перорально по 0,25 г - по 2 капсулы - в течение 7 - 10 дней. Лечение инфекций малого таза осуществляется путем приема в/в 0,5 г единоразово, затем – перорально по 0,25 г - по 2 капсулы - на протяжении одной недели. Динамика лабораторных и клинических показателей влияет на срок перехода на прием лекарственного средства перорально. Формула приготовления раствора для введения в/в: в 4,8 мл воды для инъекций развести пол-грамма, перемешать до полного растворения. Формула приготовления раствора для в/в инфузий: в 5 % растворе декстрозы развести 0,5 грамма препарата, или в 0,9 % раствора хлорида натрия ( NaCl ), или в растворе Рингера до 250 мл ( концентрация: 2 мг/мл, введение в течение 60 минут), до 500 мл ( концентрация: 1 мг/мл, введение в течение 3 часов).

  Особые указания:
При пропуске приема очередной дозы по какой-либо причине ее необходимо употребить ее сразу же, а последующие – через 1 сутки. В случае одновременного применения с антацидами следует делать перерыв в 2 часа. Безопасность применения препарата азитромицин (в виде таблеток, в/в, капсул) у детей до 16 лет окончательно не установлена; детям с полугода и старше допускается вводить азитромицин в форме пероральной суспензии. Отмена курса лечения некоторым пациентам может сповоцировать реации гиперчувствительности – в данном случае требуется специфическая терапия под контролем врача.

  Взаимодействие:
Абсорбция азитромицина снижается и замедляется под влиянием антацидов ( Al3+ и Mg2+-содержащих), этанола и пищи. При назначении варфарина и азитромицина в тандеме (в обычных дозировках) не были выявлены изменения протромбинового времени, но в связи с тем, что при взаимодействии варфарина и макролидов может наблюдаться усилении антикоагуляционного эффекта, должен осуществляться контроль протромбинового времени у пациентов. Концентрация дигоксина повышается в связи с тем, что ослабляется его инвакция кишечной флорой. Одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина вместе с азитромицином приводит к усилению токсического действия (дизестезия, вазоспазм). При параллельном применении с триазоламом снижается коэффициент очищения (клиренс) и возрастает фармакологическое действие триазолама. При параллельном приеме замедляется выведение и повышается концентрация в плазме, а также токсичность метилпреднизолона, фелодипина, циклосерина, непрямых антикоагулянтов, а также ЛС, которые подвергаются микросомальному окислению (бромокриптин, фенитоин,  теофиллин, пероральные гипогликемические ЛС, вальпроевая кислота, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, циклоспорин,  гексобарбитал, карбамазепин, терфенадин, а также другие ксантиновые производные) путем ингибирования (подавления) азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах. Хлорамфеникол и тетрациклин усиливают, а линкозамиды способствуют ослаблению эффективности азитромицина. Азитромицин несовместим фармацевтически с гепарином.

Перед тем, как принять решение использовать Азитромицин, требуется консультация врача. Данное описание препарата предоставлено с ознакомительной целью, поэтому не может использоваться как руководство к самолечению. Доза и способ применения препарата определяются лечащим врачом.