Азитрал

Международное наименование:
Азитромицин (Azithromycin).

Групповая принадлежность:
Азалид, антибиотик.

Описание действующего вещества (МНН):
Азитромицин.

Лекарственная форма:
Таблетки в оболочке, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема перорально, гранулы для приготовления суспензии для приема перорально, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:
Азитрал является антибактериальным средством широкого спектра действия, азалидом. Оказывает бактериостатическое действие. При соединении с 50S субъединицей рибосом замедляет рост и размножение бактерий, подавляет синтез белка, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Препарат оказывает влияние на внутриклеточных и внеклеточных возбудителей. Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину).
Проявляет активность в отношении грамотрицательных бактерий: Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae.
Проявляет активность в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis; Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius. Препарат неактивен по отношению грамположительных бактерий, которые проявляют устойчивость к эритромицину.

Показания:
Азитрал рекомендуется применять при лечении инфекций ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, вызванных чувствительными возбудителями: среднего отита, синусита, ларингита, тонзиллита, фарингита; скарлатины; инфекций нижних дыхательных путей: бронхита, пневмонии (включительно обострения хронической, атипичной); инфекций мягких тканей и кожи: вторично инфицированных дерматозов, импетиго, рожи; инфекций мочевыводящих путей: негонорейного и гонорейного уретрита, цервицита; болезни Лайма (при начальной стадии - erythema migrans), лечении язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка, ассоциированной с Helicobacter pylori (принимать в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность (включительно к макролидам), почечная и/или печеночная недостаточность. С осторожностью назначать для приема при беременности (можно принимать только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в период лактации, новорожденным (рекомендуется пероральная суспензия), при аритмии (существует риск появления желудочковой аритмии и удлинения интервала Q-T), при детском возрасте (до 16 лет – капсулы, таблетки, внутривенно), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Побочные действия:
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, сыпь; при внутривенном введении - бронхоспазм (до 1%).
Местные реакции: при введении внутривенно – воспаление и боль в месте инъекции.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит (до 1 %), вагинальный кандидамикоз.
Со стороны нервной системы: сонливость, вертиго, головная боль, головокружение; у пациентов детского возраста – невроз, тревожность, гиперкинезия, головная боль (при проведении терапии среднего отита), нарушение сна (до 1 %).
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (до 1 %).
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь – боль в животе (3 %), тошнота (3 %), диарея (5 %); до 1 % - повышение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, мелена, рвота, метеоризм; кроме этого у детей – гастрит, снижение аппетита, запоры; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Прочие: фотосенсибилизация, астения; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (до 1 %).
Симптомы передозировки: диарея, рвота, сильная тошнота, временная потеря слуха.

Способ применения и дозы:
Перорально, принимать 1 раз в день за 1 час до приема пищи или через 2 часа после. Взрослым при инфекциях нижних и верхних отделов дыхательных путей принимать 0,5 г/сутки за 1 прием на протяжении 3 дней (курс лечения – 1,5 г). При лечении острых инфекций мочеполовых органов (цервицит или неосложненный уретрит) рекомендуется принять однократно 1 г. При лечении инфекций мягких тканей и кожи – в первый день 1 г/сутки за 1 прием, затем ежедневно с 2 по 5 день по 0,5 г/сутки (доза всего курса – 3 г). При лечении язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка, которая была вызвана Helicobacter pylori принимать ежедневно по 1 г/сутки на протяжении 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. При лечении I стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) рекомендуется принимать в первый день 1 г, затем на протяжении курса лечения (с 2 по 5 день) – по 0,5 г/сутки (курс лечения – 3 г.). Дети получают в назначение из расчета 10 мг/кг 1 раз/сутки на протяжении 3 дней, или в 1-ый день 10 мг/кг, после этого 4 дня по 5-10 мг/кг в сутки (доза всего курса составляет 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза составляет в первый день 20 мг/кг, затем на протяжении 2-5 дней принимать по 10 мг/кг. При лечении инфекций малого таза необходимо принимать внутривенно 0,5 г за 1 раз, затем – перорально, по 2 капсулы (по 0,25 г), курс лечения – 7 дней. При лечении пневмонии рекомендуется внутривенный прием – 2 дня подряд по 0,5 г/сутки, затем принимать перорально по 2 капсулы (1 капсула – 0,25 г), курс лечения составляет 7-10 дней. В зависимости от динамики лабораторных и клинических исследований варьирует срок перехода на прием внутрь.
Правила приготовления раствора для внутривенного введения: 0,5 г развести в 4,8 мл инъекционной воды, перемешать до 100 %-го растворения. Правила приготовления для инфузии внутривенной: 0,5 г развести раствором Рингера, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором NaCl, до 500 мл (вводить в течение 3 часов, концентрация: 1 мг/мл), до 250 мл (вводить в течение 1 часа, концентрация: 2 мг/мл).

Особые указания:
Если по какой-то причине доза препарата была пропущена, то ее необходимо принять как можно быстрее, а следующую – через 24 часа. Следует соблюдать интервал в 2 часа при параллельном приеме антацидов. На данный момент окончательно не установили безопасность назначения (таблеток, в виде капсул и внутривенно) азитромицина у пациентов до 16 лет (разрешается применять препарат в виде суспензии внутрь детям в возрасте от 6 месяцев). У некоторых пациентов после отмены лечения реакции повышенной чувствительности могут сохраняться, в результате чего необходимо проведение специфической терапии под присмотром врача.

Взаимодействие:
При одновременном приеме антацидов (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанола и пищи наблюдается замедление и снижение абсорбции азитромицина. При одновременном назначении варфарина с азитромицином (в обычных дозах) существенных изменений протромбинового времени не выявлено, но при учете взаимодействия варфарина и макролидов не исключено усиление антикоагуляционного эффекта (врачи должны держать под контролем протромбиновое время у пациентов). При одновременном приеме повышается концентрация дигоксина путем ослабления его инактивации кишечной флорой. При приеме с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолама. При приеме с дигидроэрготамином и эрготамином усиливается токсическое действие (дизестезия, вазоспазм). Замедляется выведение и повышается концентрация в плазме и токсичность фелодипина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, циклосерина, а также препаратов, которые подвергаются микросомальному окислению (теофиллин, пероральные гипогликемические ЛС, фенитоин, бромокриптин, дизопирамид, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, циклоспорин, терфенадин, карбамазепин), благодаря ингибированию микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. При одновременном приеме с хлорамфениколом усиливается эффективность азитромицина, при одновременном приеме с линкозамидом – ослабляется. Препарат фармацевтически несовместим с гепарином.

Препарат Азитрал рекомендуется принимать после назначения врача.