Азиклар

Фармакологическое действие:
Азиклар является противомикробным препаратом широкого спектра действия. В состав препарата входит кларитромицин – антибиотик группы макролидов, являющийся производным эритромицина. Механизм действия кларитромицина заключается в изменении 50S рибосомальной субстанции, в результате чего происходит ингибирование синтеза жизненно важных белков, находящихся в различных частях клетки микроорганизма. Вследствие нарушения синтеза белков бактерии гибнут. Препарат отличается бактерицидным действием по отношению патогенных микроорганизмов, находящихся и внутри, и снаружи клетки. Препарат проявляет эффективность по отношению грамотрицательных и грамположительных аэробных, а также определенных анаэробных микроорганизмов. Кларитромицин характеризуется перекрестной резистентностью с эритромицином. Спектр действия кларитромицина схож со спектром действия эритромицина, а вот у кларитромицина противомикробная активность выражена лучше.

К препарату Азиклар чувствительны следующие грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus).
К препарату Азиклар чувствительны следующие грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Corynebacterium spp., Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Mycobacterium marinom, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium leprae, Mycobacterium avium, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae.
К препарату Азиклар чувствительны следующие анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Propionibacterium spp. (в том числе Propionibacterium acne), Peptococcus spp., Eubacter spp.
Кроме этого, кларитромицин эффективно проявляет себя при лечении инфекций, образующихся поде действием штаммов Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.  
К действию кларитромицина резистентны следующие микроорганизмы: Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae, а также штаммы, резистентные к действию эритромицина.

Кларитромицин после приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигается 50 % его биодоступности. Связь с белками плазмы укрепляется до 80%. Плазменные концентрации кларитромицина значительно меньше его концентрации в органах и тканях (в тканях печени и легких концентрации ЛС в 10 раз больше уровня его концентрации в плазме крови). Препарат метаболизируется в печени, в результате чего происходит образование фармакологически активного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, чья противомикробная активность на порядок ниже или равняется противомикробной активности кларитромицина, но, по отношению Haemophilus influenzae 14-гидроксикларитромицин в пару раз эффективнее кларитромицина. Прямое участие в процессе метаболизма кларитромицина принимает цитохром Р450, вследствие чего под влиянием индуцирующих или ингибирующих печеночных ферментов и влияющих на систему цитохрома Р450 препаратов концентрации кларитромицина в организме имеют способность изменяться. Препарат выводится из организма как в первоначальном виде, так и в виде метаболитов, чаще всего с мочой и в малой степени с калом. Период полувыведения кларитромицина составляет от 3 до 4 часов, активного метаболита – от 5 до 7 часов. В первоначальном виде и в виде метаболитов происходит выделение Кларитромицина с грудным молоком.

При нарушениях функции почек удлиняется период полувыведения кларитромицина и повышается его концентрация в организме. Также при нарушении функции почек уменьшается выведение препарата с мочой.
При нарушениях функции печени уровень 14-гидроксикларитромицина ниже, чем при нормальной работе печени.
За счет изменения клиренса креатинина у людей пожилого возраста наблюдается увеличение времени периода полувыведения, а также повышается концентрация кларитромицина в крови.

Показания к применению:
Азиклар назначают при лечении инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, включительно:
- инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей: хронический и острый бронхит, пневмония;
- инфекционных заболеваний мягких тканей и кожи: раневая инфекция, рожа, фурункулез, фолликулит, стрептодермия, импетиго, абсцесс;
- инфекционных заболеваний ЛОР-органов: воспаление среднего уха, гайморит, синусит, тонзиллит, фарингит, в том числе стрептококковый.
Также ЛС используется в комплексном лечении язвенных поражений 12-перстной кишки и желудка, связанных с Helicobacter pylori.

Способ применения:
Таблетки глотают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая обильно водой. Лечащий врач в индивидуальном порядке назначает дозу и длительность курса лечения в зависимости от характера заболевания.
Детям от 12 лет и взрослым при лечении инфекционных заболеваний средней степени тяжести рекомендуется принимать по 250 мг ЛС 2 раза/день; при лечении тяжелых инфекционных заболеваниях – по 500 мг ЛС 2 раза/день. Курс лечения – от 1 до 2 недель, но препарат должен приниматься еще не менее 2 дней после того, как исчезли все симптомы заболевания или же до момента получения отрицательных результатов микробиологических анализов.

При профилактике и лечении инфекционных заболеваний, которые были вызваны Micobacterium complex avium, следует назначать по 500 мг препарата 2 раза/день. Дозу препарата можно увеличить (при необходимости).
При комплексном лечении язвенных поражений 12-перстной кишки и/или желудка, связанные с действием Helicobacter pylori, следует принимать по 500 мг кларитромицина 2 раза/сутки. Курс лечения – 7 дней.
Максимально допустимая суточная доза ЛС составляет 2000 мг.
Препарат необходимо принимать через равные отрезки времени.
Пациенты с нарушением функции почек должны получить корректировку дозы: в случае клиренса креатинина у пациента меньше 30 мл/мин суточную дозу требуется уменьшить в 2 раза, при этом следует сохранить кратность применения, но если общая суточная доза менее 500 мг, она принимается в 1 прием.

Побочные действия:
Аллергические реакции: анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, зуд, кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах и мышцах.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений (появление горького или металлического привкуса).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: галлюцинации, судороги, парестезии, тремор конечностей, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, головная боль.
Со стороны сердечнососудистой системы: аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, мерцание желудочков, трепетание желудочков).
Со стороны печени: гепатоцеллюлярный гепатит, желтуха, нарушение оттока желчи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, стоматит, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, нарушение стула. В единичных случаях было выявлено развитие псевдомембранозного колита и панкреатита.
При лечении препаратом также могут быть выявлены изменения некоторых лабораторных показателей: например, гипербиллирубинемия, увеличение активности печеночных трансфераз, увеличение количества креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины. У пациентов, которые принимают инсулин и пероральные гипогликемические препараты, есть риск развития гипогликемии.
В единичных случаях при применении Азиклара у больных было выявлено развитие почечной недостаточности и интерстициального нефрита.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к составляющим препарата и препаратам группы макролидов; гипокалиемия. Препарат не следует прописывать пациентам, которые принимают производные спорыньи, препараты группы макролидов, терфенадин, астемизол, пимозид, цизаприд; пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также пациентам, страдающим непереносимостью лактозы и/или галактозы. С осторожностью назначать беременным и кормящим грудью, а также пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией (включительно в анамнезе), ишемической болезнью сердца).
Детям до 12 лет противопоказано назначать ЛС в форме таблеток.
С осторожностью происходит назначение препарата Азиклар пациентам с нарушением функции почек и/или печени.

Беременность:
Исследования по поводу безопасности применения препарата в период беременности на данный момент не проводились. В период беременности препарат может быть назначен лечащим врачом только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если необходимо, то на время приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме препарата повышается концентрация ЛС, у которых метаболизм связан с системой цитохрома Р450: такролимус, винбластин, зидовуин, дизопирамид, теофиллин, сильденафил, циклоспорин, метилпреднизолон, фенитоин, хинидин, дигоксин, гексобарбитал, триазолам, мидазолам, варфарин, вальпроат, алкалоиды спорыньи, астемизол, пимозид, рифабутин, бромокриптин, цизаприд, альпразолам, карбамазепин, терфенадин. Если есть необходимость одновременного назначения данных препаратов, то рекомендуется вести тщательный контроль их концентрации в крови, чтобы в случае необходимости вовремя корректировать их дозировку.

Возможно развитие ишемии различных тканей (включительно ткани ЦНС и ткани конечностей) и вазоспазма при одновременном  приеме кларитромицина с дигидроэрготамином или эрготамином.
Возможно развитие рабдомиолиза в случае одновременного применения Азиклара с симвастином, аторвастатином и ловастатином.
При одновременном применении с препаратом повышается токсичность колхицина.

Передозировка:
В случае приема завышенных доз ЛС у больных были выявлены: нарушения пищеварения и гипоксемии, гипокалиемия, головные боли.
Специфический антидот отсутствует. При передозировке рекомендуется промыть желудок, принять энтеросорбент и провести симптоматическую терапию. В данном случае перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны.

Форма выпуска:
Таблетки в оболочке, 1 блистер в картонной упаковке, 10 таблеток в 1 блистере.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30 ᵒ С.
Срок хранения - 3 года.

Синонимы:
Криксан, Клацид, Фромилид, Клерон, Биноклар, Кларитромицин.

Состав:
В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Азиклар 250 содержится:
- кларитромицина - 250 мг;
- вспомогательные вещества (включительно лактозы моногидрат).

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, препарата Азиклар 500 содержится:
- кларитромицина - 500 мг;
- вспомогательные вещества (включительно лактозы моногидрат).

Внимание!
Перед началом использования препарата Азиклар необходима консультация лечащего врача. Данная инструкция по применению была приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Чтобы получить боле подробную информацию, необходимо обращаться к аннотации производителя.