Бензилпенициллина натриевая соль, бензил- пенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5, феноксиметилпенициллин, оксациллина натриевая соль, ампициллин, ампцциллилина тригидрат, ампициллина натриевая соль уназин, карбенициллина динатриевая соль, карфециллин, микроцид — препараты пенициллина — группа бета-лактамных антибиотиков; цефалоридин, цефазолин, цефалотина натриевая соль, цефалексин, цефуроцсим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефокситин, цефоперазон — препараты цефалоспоринов — группа бета-лактамных антибиотиков; имипенем, тиенам — разные бета-лактамные антибиотики-тиенамицины; тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина дигидрат, окситетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид — препараты группы тетрациклина; неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, тобрамицин, сизомицина сульфат, амикацина сульфат — препараты группы антибиотики-аминогликозиды; эритромицин, эритромицина фосфат, эрициклин, олеандомицина фосфат, олететрин — препараты группы антибиотики-макролиды; линкомицина гидрохлорид, клиндамицин — группа линкомицина; левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, ируксол, синтомицин — препараты группы левомицетина; рифампицин SV, ристомицина сульфат, фузидин-натрий, полимиксина М сульфат, поли- миксина В сульфат, грамицидин, гелиомицин—антибиотики разных групп; нистатин, леворин, леворина натриевая соль, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин — противогрибковые препараты — группа полиено- вых антибиотиков

Антибиотики — лекарственные препараты, продукты жизнедеятельности живых организмов, полусинтетические и синтетические соединения, обладающие способностью оказывать противомикробную активность в отношении патогенной микрофлоры и патогенных грибов.

Фармакологические эффекты антибиотиков

Препараты группы /пенициллина оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Они эффективны в лечении инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, пневмококками, возбудителями дифтерии, анаэробными спорообразующими палочками, гонококками, менингококками, спирохетами. В основном применяются при пневмонии, бронхите, отите, синусите, гнойных хирургических инфекция^ (абсцессы, флегмоны, остеомиелит и др.), перитоните, урологических и гинекологических инфекциях, гонорее, сифилисе, для профилактики послеоперационных гнойных осложнений.

Карфециллин, ампициллин, оксациллин, феноксиметилпенициллин обладают кислртоустойчивостью, не разрушаются в кислой среде желудка, могут назначаться внутрь. Микроцид применяют наружно при инфицированных ранах, язвах, ожогах и др.

Антибиотики группы цефалоспоринов устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, обладают высокой активностью. В настоящее время цефалоспорины делят на 3 группы: I-го поколения — цефалоридин, цефазолин, цефалотин; II-го поколения — цефуроксим, цефокситин, цефотиам; III-го поколения - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон. Препараты цефалоспоринов не всасываются из ЖКТ и вводятся только парентерально для лечения острых и хронических инфекций органов дыхания, мочевых путей, половых органов, гонореи, сифилиса, сепсиса, перитонита, эндокардита, заболеваний костей и суставов, инфекций уха, горла, носа.

Имипенем входит в состав комбинированного препарата «Тиенам», применяемого для лечения инфекций мочевыводящих путей и почек. «Тиенам» содержит имипенем и специфический ингибитор фермента дегид- ропейтазы почек — циластатин. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененного антибиотика в почках и мочевыводящих путях. «Тиенам» применяют при инфекциях брюшной полости, нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей и суставов, септицемии.
Тетрациклины применяют для лечения пневмоний, бронхитов, гнойных плевритов, подострого септического эндокардита, бактериальной и амебной дизентерии, коклюша, ангины, скарлатины, гонореи, бруцеллеза, туляремии, сыпного тифа, возвратного тифа, хронического холецистита, инфекций мочевых путей, гнойного менингита, орнитоза, пситтакоза, трахомы, реккетсиозов, микоплазмоза. Местно назначают при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах.

Антибиотики-аминогликозиды различаются между собой по активности, спектру, длительности действия и токсичности. Все препараты обладают характерным для антибиотиков — аминогликозидов свойством — нейротоксичностью и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной).

Применяют антибиотики — аминогликозиды для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний — сепсиса, менингита, перитонита, септического эндокардита, заболеваний органов дыхания — пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легкого, инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, для лечения туберкулеза легких и других органов. Мономицин, подавляя развитие ряда простейших, применяется для лечения кожного лейшманиоза, токсоплазмоза, амебной дизентерии.

Антибиотики-макролиды по спектру антимикробного действия близки к пенициллинам. В терапевтических дозах оказывают бактериостатический эффект. Применяют для лечения пневмоний, плевритов, абсцесса легкого, бронхоэктатической болезни, тонзиллита, отита, менингита, сепсиса, рожистого воспаления, мастита, остеомиелита, фурункулеза, гонореи, сифилиса (при непереносимости антибиотиков группы пенициллина), энтероколита, инфекций желчных и мочевых путей. Местно применяют в виде мази (эритромицин) при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях, трофических осложненных язвах, конъюнктивитах, блефарите, трахоме.

Препараты группы линкомицина сходны по антибактериальному действию с антибиотиками группы макролидов, в терапевтических дозах оказывают бактериостатический эффект. Применяют при лечении септических состояний, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, рожистом воспалении, отитах, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей.

Антибиотики группы левомицетина обладают широким спектром действия. Применяют для лечения дизентерии, брюшного тифа, паратифа, генерализованной формы сальмонеллеза, бруцеллеза, туляремии, риккетсиозов, хламидиазов, менингита, пневмонии, ангины, отита, коклюша. Ряд препаратов применяют местно для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, ожогов, трещин, кератитов, блефаритов (левомицетин), для лечения поверхностных и ограниченных глубоких ожогов, пролежней, периферических язв (левовинизоль); при варикозных язвах, о„жогах, отморожениях, длительно не заживающих язвах (ируксол); при фурункулезе, корбункулах, гнойных ранах, трещинах сосков у родильниц, длительно не заживающих ожогах II и III степени, трахоме, сикозе (синтомицин).

Рифампицин SU относится к группе полусинтетических антибиотиков, оказывает выраженное антибактериальное действие на грамположительные бактерии и микобактерию туберкулеза. В больших концентрациях действует на кишечную палочку и протей. Ристомицина сульфат вводят только внутривенно! для лечения септического эндокардита, сепсиса, вызванного стрептококком, стафилококком и пневмококком, гематогенного остеомиелита, гнойного менингита, других кокковых инфекциях, не поддающихся лечению традиционными антибиотиками.

Фузидин-натрий способен проникать в легкие, печень, почки, плевральной экссудат, кости, хрящевую и соединительную ткани, подкожную жировую клетчатку, кожу, спинномозговую жидкость. Применяют препарат для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками и гонококками.

Полимиксины М и В назначают внутрь для лечения колитов, энтероколитов, Гастроэнтероколитов, острой и хронической дизентерии; для подготовки больных к предстоящим операциям на желудочно-кишечном тракте. Местно применяют полимиксин М при. вяло заживающих ранах, инфицированных ожогах, некротических язвах и пролежнях, абсцессах, вызванных синегнойной палочкой, гнойных отитах.

Грамицидин и гелиомицин применяют только местно. Водные растворы грамицидина применяют для орошений повязок, тампонов, промываний при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, фурункулов, карбункулов, флегмон, осложненного аппендицита, для промываний и полосканий при воспалениях уха и горла. Грамицидин в пасте используют для лечения ран, ожогов и как контрацептивное средство. Гелиомицин в виде мази назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах, пролежнях, язвах.

Нистатин действует преимущественно на патогенные грибы рода Candida и применяется для лечения кандидоза слизистой оболочки рта и влагалища, кожи, внутренних органов. С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия, а также ослабленным и истощенным больным.
Левбрин так же, как и нистатин, эффективен против патогенных дрожжеподобных грибов (Candida). Применяют местно в виде мази при паронихии, межпальцевых эрозиях, поражениях складок кожи. В виде водной взвеси (1:500) для полоскания, назначают взрослым при заболеваниях слизистой оболочки рта. В виде такой же взвеси применяют леворин для смачивания тампонов при лечении заболевания слизистых оболочек половых органов у женщин. Внутрь леворин в виде таблеток назначают при кандидозе желудочно- кишечного тракта.

Амфотерицин В эффективен при глубоких и системных микозах— бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах, хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза.

Амфоглюкамин по спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В. Его назначают при хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза, кандидиоидозе, криптококкозе, бластомикозе, кандидозе желудочно-кишечного тракта и других внутренних органах, кишечном кандиданосительстве.

Микогептин, обладая структурной близостью к амфотерицину В, применяется для лечения тех же грибковых заболеваний, что и амфотерицин.

Механизмы действия антибиотиков

Антибиотики группы пенициллина специфически ингибируют биосинтез клеточной стенки микроорганизмов за счет необратимой инактивации фермента, участвующего в ее построении из мурамопептидов. -
Антибиотики группы цефалоспоринов специфически ингибируют биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (см. пенициллины).
Механизм действия антибиотиков группы тетрациклина состоит в угнетении биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В механизме действия большое значение ицеет способность тетрациклина образовывать хелаты. с металлами, вследствие чего из организма выводятся металлы — кофакторы ферментных систем (в больших дозах способен нарушить синтез белка в макроорганизме).

Механизм действия антибиотиков-аминогликозидов связан с угнетением биосинтеза белка микробной клетки. Считают, что молекулы аминогликозидов связываются с рибосомой микробной клетки, мешая нормальному взаимодействию РНК с рибосомой. Это ведет к неправильному считыванию, генетического кОда и включению в синтезируемый белок «чужой» аминокислоты. Кроме того, аминогликозиды фиксируются цитоплазматической мембраной и нарушают ее проницаемость, вследствие чего клетка теряет ионы калия, аминокислоты и нуклеотиды.

Механизм действия макролидов связан с нарушением биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (осуществляют блокаду контакта рибосом с РНК). Механизм действия антибиотиков, группы линкомицина (как и группы макролидов) состоит в нарушении ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.
Механизм действия антибиотиков группы левомицетина связан с нарушением белкового синтеза микробной клетки на стадии переноса аминокислот от транспортной РНК к рибосомам.
Механизм действия рифампицина SV, ристомицина сульфата, фузидина-натрия связан с нарушением биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

Механизм действия полимиксина связан с нарушением функции цитоплазматической мембраны.

Механизм действия грамицидина — угнетение дыхательных ферментов бактерий.

Механизм действия противогрибковых антибиотиков связан в основном с нарушением функции цитоплазматической мембраны (нистатин) и угнетением биосинтеза белка микробной клетки.

Рис. 3.14. Механизм действия антибиотиков на бактерии

Рис. 3.15. Определение чувствительности синегнойной палочки к антибиотикам

Определение чувствительности кантибиотикам диско-диффузионнът методом

Диск с антибиотиком наносится на поверхность питательной среды после посева культуры бактерий. В результате диффузии антибиотика из диска рост чувствительного возбудителя подавляется (зона задержки роста). Метод стандартизован только для «быстрорастущих» микроорганизмов, образующих сплошной рост на платой питательной среде (в виде «газона») через 18-20 часов инкубации. Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) природою устойчива ко многим антибиотикам. Для лечения инфекций, вызванных R aeruginosa, применяют бета-лакгамные антибиотики, аминогликозиды и хинолоны.

Синонимы антибиотиков

* Не зарегистрирован в России