Амикацин

    Международное наименование:
Амикацин (Amikacin).

    Групповая принадлежность:
Антибиотик группы аминогликозидов.

    Описание действующего вещества (МНН):
Амикацин.

    Лекарственная форма:
Раствор для в/м и в/в введения, лиофилизат для приготовления раствора для введения в/м, лиофилизат для приготовления раствора для введения в/м и в/в.

    Фармакологическое действие:
Антибиотик полусинтетический, широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Устанавливая связь с 30S субъединицей рибосом, создает препятствия в образовании комплекса матричной и транспортной РНК, разрушает клеточные мембраны бактерий и блокирует синтез белка. Препарат проявляет высокую активность по отношению аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (включая некоторых цефалоспоринов, пенициллин). Проявляет умеренную активность по отношению Streptococcus spp. В случае одновременного назначения с бензилпенициллином проявляется синергидное действие препарата по отношению штаммов Enterococcus faecalis. Пассивен по отношению анаэробных микроорганизмов. Амикацин не теряет свои действия под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, поэтому может действовать активно по отношению штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к нетилмицину, гентамицину и тобрамицину.

    Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими устойчивость к канамицину, сизомицину и гентамицину, или ассоциациям грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: отит, послеоперационные инфекции, раневая инфекция, инфекции суставов, костей и желчных путей (включая остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая инфицированные язвы и пролежни различного генеза, инфицированные ожоги), инфекции мочеполовых путей (гонорея, простатит, уретрит, цистит, пиелонефрит), инфекции брюшной полости (включая перитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), септический эндокардит, сепсис,  инфекции дыхательных путей (эмпиема плевры, абсцесс легких, пневмония, бронхит).

    Противопоказания:
Повышенная чувствительность (включительно к другим аминогликозидам в анамнезе), беременность, тяжелая ХПН с уремией и азотемией, неврит слухового нерва. Следует соблюдать осторожность при миастении, паркинсонизме, ботулизме (под действием аминогликозидов могут возникать нарушения нервно-мышечной передачи, в результате чего происходит дальнейшее ослабление мускулатуры), при дегидратации, почечной недостаточности, в период новорожденности, недоношенности детей, в период лактации, в пожилом возрасте.

   Побочные действия:
Аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (микрогематурия, протеинурия, олигурия).
Со стороны органов чувств: токсическое действие на вестибулярный аппарат (тошнота, рвота, головокружение, дискоординация движений), ототоксичность (необратимая глухота, лабиринтные и вестибулярные нарушения, снижение слуха).
Со стороны нервной системы: нарушение нервно-мышечной блокады (вплоть до остановки дыхания), сонливость, головная боль, нейротоксическое действие (эпилептические припадки, покалывания, ощущение онемения, подергивание мышц).
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Симптомы передозировки: токсические реакции – нарушение дыхания, ощущение закладывания или звон в ушах, рвота, тошнота, снижение аппетита, жажда, расстройства мочеиспускания, головокружение, атаксия, потеря слуха. Лечение передозировки: чтобы снять блокаду нервно-мышечной передачи и ее последствия, необходим гемодиализ и перитонеальный диализ; введение антихолинэстеразных ЛС, солей Са2+, ИВЛ и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии.

    Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 7,5 мг/кг каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов; при бактериальных инфекциях мочевых путей неосложненной формы – 250 мг каждые 12 часов; после проведения сеанса гемодиализа вероятно назначение дополнительной дозы от 3 до 5 мг/кг. Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет до 15 мг/кг, но не более 1,5 г в сутки на протяжении 10 дней. Длительность лечения при введении внутривенно составляет от 3 до 7 дней, при введении внутримышечно – 7-10 дней. Недоношенным новорожденным детям назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем увеличивают до 7,5 мг/кг с приемом каждые 18-24 часа; для новорожденных начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней. Для больных, страдающих почечной недостаточностью, необходимо откорректировать режим дозирования. Для больных с ожогами может быть оптимальна доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 часов из-за более коротких Т1/2 (1-1,5 часа) у данной категории больных. Для введения в/м используется раствор, который приготавливается ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0,25 или 0,5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для введения в/в применяются те же растворы, что и для внутримышечного, с предварительным разбавлением их 200 мл 0,9 % раствора NaCl  или 5 % раствора декстрозы, при этом концентрация амикацина в растворе для введения в/в не должна превышать 5 мг/мл.

    Особые указания:
Перед началом применения следует определить чувствительность выделенных возбудителей, при этом используются диски с содержанием 30 мкг амикацина. Если в результате было выявлено, что диаметр свободной от роста зоны 17 мм и более, микроорганизм считается чувствительным, если от 15 до 16 мм – в меру чувствительным, а менее 14 мм – микроорганизм считается устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг на 1 мл (терапевтической является концентрация от 15 до 25 мкг/мл). При лечении следует не реже 1 раза/неделю держать под контролем функцию почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва. У больных, страдающих нарушением функции почек, при назначении повышенных доз препарата или же при лечении в течение длительного времени вероятность развития нефротоксичности выше. У пациентов с нарушениями функции почек может быть необходим ежедневный контроль функции почек. В результате неудовлетворительных аудиометрических тестов доза препарата должна быть снижена или же прекращено лечение. Препарат допускается назначать беременным и кормящим женщинам исключительно при наличии "жизненных" показаний (поскольку аминогликозиды проникают в грудное молоко в малых дозах и слабо всасываются из ЖКТ, связанные с их применением осложнения у грудных детей зафиксированы не были). Пациенты, страдающие воспалительными инфекционными заболеваниями, рекомендовано принимают повышенное количество жидкости. Если в результате лечения отсутствует положительная клиническая динамика, то необходимо помнить о том, что существует вероятность развития резистентных микроорганизмов (в таких случаях следует отменить лечение и провести соответствующую терапию). Натрия бисульфит, содержащийся в ампулах, может быть причиной развития у пациентов аллергических осложнений (включительно до анафилактических реакций), в особенности по отношению больных с аллергологическим анамнезом.

    Взаимодействие:
Препарат фармацевтически несовместим с витаминами группы В и С, KCl, нитрофурантоином, эритромицином, гидрохлоротиазидом, амфотерицином В, капреомицином, цефалоспоринами, гепарином, пенициллинами. ЛС проявляет синергизм при вступлении во взаимосвязь с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалоспоринами (у больных, страдающих тяжелой ХПН, у бета-лактамных антибиотиков есть способность к снижению эффекта аминогликозидов). При одновременном применении с налидиксовой кислотой, цисплатином, полимиксином В и ванкомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксичности. При одновременном приеме с диуретиками (в особенности с фуросемидом), пенициллинами, цефалоспоринами, сульфаниламидами и НПВП, которые конкурируют за активную секрецию в канальцах нефрона, происходит блокировка элиминации аминогликозидов, повышается их концентрация в сыворотке крови, усиливается нейро- и нефротоксичность. При одновременно приеме с курареподобными ЛС усиливает их миорелаксирующее действие. При одновременном приеме с метоксифлураном, полимиксинами для парентерального введения, капреомицином и др. ЛС, которые блокируют нервно-мышечную передачу (наркотические анальгетики, галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии), переливании больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивается риск остановки дыхания (в особенности при введении амикацина внутрибрюшинно). В случае парентерального введения индометацина возрастает риск развития токсического действия аминогликозидов (снижение клиренса и увеличение Т1/2). При одновременно приеме снижается эффект антимиастенических ЛС.

    Данная инструкция к препарату Амикацин предназначена для использования под контролем врача.