Аллопуринол (Аллопуринол-лугал, Аденурик)

  Международное наименование:
Аллопуринол (Allopurinol)

  Групповая принадлежность:
Средство противоподагрическое, ингибитор ксантиноксидазы

  Описание действующего вещества (МНН):
Аллопуринол

  Лекарственная форма:
В таблетках

Торговое название (синонимы):

Аллопуринол-лугал, Аденурик

  Фармакологическое действие:
Средство для лечения и предотвращения подагры (противоподагрическое), ксантиноксидазу ингибируя, блокирует преобразование гипоксантина в ксантин и вырабатывание из него кислоты мочевой. Понижает накапливание кислоты мочевой и ее солей в жидких средах организма, вызывает разложение отложений уратных и препятствует их формирование в почках и тканях. Влияет на понижение изменения гипоксантина и ксантина, что приводит к возрастанию вырабатывания кислот нуклеиновых и нуклеотидов. На стандартный обмен нуклеиновых кислот не влияет повышение в плазме ксантинов, при этом не возникает преципитации и выпадание в плазме ксантинов в осадок (растворимость повышенная). Клиренс кислоты мочевой в десять раз ниже почечного клиренса ксантинов, не наблюдается высокого риска нефроуролитиаза в связи с возрастанием удаления с мочой ксантинов.

  Показания:
Болезни, сопровождаемые высокой урикемией (профилактика и лечение), болезнь почечнокаменная (с развитием уратов), первичная и вторичная подагра. Первичная и вторичная высокая урикемия, образовывается при болезнях, которые сопровождаются высоким содержанием кислоты мочевой в крови и высоким распадом нуклеопротеидов, в т.ч. при разнообразных гематобластомах (лимфосаркоме, миелолейкозе хроническом, остром лейкозе и др.), в случае лучевой и цитостатической терапии опухолей (в т.ч. у детей), травматических обширных повреждениях, псориаза, в случае ферментных патологий (синдром Леша-Нихена), в том числе при прохождении обширной терапии ГКС очень сильно увеличивается наличие в крови пуринов, когда наступает усиленный распад тканей. У детей патология пуринового обмена. Мочекислая нефропатия с патологией функции почек (недостаточность почечная). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые камни почечные (при имеющейся урикозурии).

  Противопоказания:
Высокая чувствительность, период лактации, острый приступ подагры, недостаточность печеночная, ХПН (стадия азотемии), гемохроматоз (идиопатический) первичный, высокая бессимптомная урикемия, беременность. Детям (применяют до 14 лет в случае цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных патологий). Соблюдать осторожность:  гипертензия артериальная, диабет сахарный, ХСН, недостаточность почечная.

  Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, повышенная билирубинемия, желтуха холестатическая, возрастание возбуждения "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не так часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит гранулематозный.
Со стороны ССС: перикардит, изменение АД (повышение), брадикардия, васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: боль головная, невропатия периферическая, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.
Со стороны органов чувств: амблиопия, утеря вкусовых рецепторов, конъюнктивит, катаракта, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, нефрит интерстициальный, увеличение накопления мочевины (у людей с первоначально пониженной работой почек), отеки периферические, гематурия, протеинурия, нарушение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, анемия апластическая, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.
Реакции аллергические: сыпь кожная, зуд кожный, крапивница, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. Стивенса-Джонсона синдром), некролиз эпидермальный токсический (Лайелла синдром), пурпура, дерматит буллезный, дерматит экзематозный, дерматит эксфолиативный, не так часто - бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, диабет сахарный, обезвоживание, кровотечение носовое, ангина некротическая, лимфоаденопатия, высокая термия, высокая липидемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: диурез форсированный, гемо-диализ, диализ перитонеальный.

  Способ применения и дозы:
Препарат принимают перорально, после еды. Пациентам с низкой выраженностью симптомов подагры принимать 200-300 мг. на день в 1 или 2 приема. Пациентам имеющим тофусы в случае тяжелой подагры принимать 400-600 мг. на день в 1 или 2 приема. В случае проявления дискомфорта со стороны ЖКТ, дневную дозу свыше 300 мг. необходимо принимать в 2-3 приема. Дневная максимальная доза составляет 800-900 мг. минимальная продуктивная доза 100-200 мг. Для сокращения риска обострения подагры терапию необходимо начинать с минимальной дневной дозы 100 мг. по истечении семи дней повысить на 100 мг., увеличивают дозу, но не более 900 мг., до сокращения в плазме содержания кислоты мочевой до 6 мг/дл. В случае химиотерапии злокачественных заболеваний крови, для предотвращения уратной нефропатии, принимают 600-800 мг. на день в течение первых 2-3 дней и необходимо употреблять большое количество жидкости. 200-300 мг. на день пациентам с высокой урикозурией при наличии в почках рецидивирующих камней оксалатных, в случае ХПН дозу понижают: максимальная доза 200 мг. если КК составляет от 10 до 20 мл/мин, 100 мг. до 10 мл/мин, при КК меньше 3 мл/мин 100 мг. принимать с интервалом в полтора, три дня. Детям назначают из расчета: 5 мг/кг на день до 6 лет, 10 мг/кг на день от 6 до 10 лет, от 15 лет 10-20 мг/кг на день, но не более 400 мг. Адекватность дозы определяют по истечении двух суток, препарат принимать в 3-4 приема на день. В случае выраженной ХПН 100 мг. на день, при необходимости интервал между приемами можно увеличить. Больным в пожилом возрасте рекомендовано принимать минимальные дозы. Доза препарата постепенно увеличивается при добавлении его к урикозурическим ЛС, а доза урикозурических ЛС уменьшается. При прохождении терапии необходимо проводить каждый день диурез не меньше 2 л, поддерживать pH мочи на слабощелочном или нейтральном уровне.

  Особые указания:
Препарат не назначается при асимптоматической урикозурии. Во время лечения может происходить дробление больших уратных камней в почечных лоханках и прохождение их в мочеточник (колика почечная). Детям применяют в случае врожденной патологии обмена пуринового и злокачественных новообразованиях. В случае острого приступа подагры не стоит проводить лечение до полного купирования; на протяжении первого месяца терапии рекомендовано профилактическое употребление НПВП или колхицина; в дополнение применяют противовоспалительные ЛС при проявлении острого приступа подагры на фоне проходящей терапии. Дозу уменьшают в случае нарушения функционирования печени и почек (т.к. возрастает риск развития побочных эффектов). Доза азатиоприна или 6-меркаптопурина применяемая совместно с аллопуринолом может быть понижена до 4 раз. Соблюдать осторожность при совместном применении с видарабином.

  Взаимодействие:
ЛС урикозурические повышают клиренс почечный активного метаболита оксипуринола, замедляют тиазидные диуретики (токсичность увеличивают). Воздействие пероральных ЛС гипогликемических повышает. Поднимает токсичность и концентрацию в крови (подавляет метаболизм) азатиоприна, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), меркаптопурина. Эффективность поднимают АСК и колхицин (большие дозы салицилаты понижает продуктивность). T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда увеличивается, эффект гипопротромбинемический повышается. Частоту формирования кожных высыпаний поднимают ампициллин и амоксициллин; риск прогресирования аплазии костного мозга поднимают блеомицин, циклофосфамид, доксорубицин, прокарбазин . В случае одновременного употребления ЛС с Fe-содержащими возникает вероятность скапливания Fe в тканях печени. В случае комбинирования с АПФ ингибиторами возрастает риск токсичности, особенно каптоприлом; больше всего это возникает при почечной недостаточности. В плазме поднимает концентрацию циклоспорина, в силу чего возрастает риск возникновения нефротоксичности. Пиразинамид, диуретики тиазидные, фуросемид, кислота этакриновая и тиофосфамид, урикозурические ЛС сокращают антигиперурикемическое влияние.

Данная информация об Алло приведена для ознакомления медицинскими и фармацевтическими сотрудниками. Самолечение не допускается.