Алерон (Aleron)

  Фармакологическое действие:
Алерон является противоаллергическим лекарственным препаратом, который относится к группе антигистаминных препаратов третьего поколения. В состав Алерона входит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина (активное производное гидроксизина). Препарат обладает противоаллергическим, противозудным, противовоспалительным и антиэкссудативным действием. Кроме этого, у Алерона яркое антигистаминное действие. Действие препарата основывается на его способности в блокировке Н1-гистаминовых рецепторов и в способности препятствования высвобождению гистамина через стабилизацию мембран тучных клеток. У левоцетиризина высокая селективность в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, связанная с тем, что при оказанном на них выраженном блокирующем эффекте препарат не воздействует на М-холинергические и серотониновые рецепторы, адренорецепторы, являющиеся близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам. Немаловажно, что для того, чтобы достичь терапевтический эффект, количество левоцетизина необходимо использовать в 2 раза меньше, чем цетиризина, поскольку левоцетиризин образовывает более стойкую связь с рецепторами. При использовании ЛС также снижается выделение противовоспалительных хемокинов и цитокинов, угнетается хемотаксис и адгезия эозинофилов, экспрессия молекул адгезии. Также у левоцетиризина есть способность уменьшать IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Кроме этого, ЛС способствует угнетению кожного тромбоцитоактивирующего фактора. В результате подобных изменений в организме левоцетиризин облегчает течение разнообразных аллергических реакций (в т.ч. аллергического ринита), а в период сезонных аллергий его можно использовать в качестве профилактического средства с целью предупреждения развития аллергических реакций. Также выявлена эффективность ЛС при приступах бронхиальной астмы и ходовой крапивнице. Алерон отличается от противоаллергических препаратов прошлых поколений тем, что левоцетиризин не действует угнетающе на центральную нервную систему. У левоцетиризиа отсутствует способность токсически влиять на сердце.

Препарат после приема внутрь хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при чем употребление пищи почти не оказывает влияния на степень абсорбции левоцетиризина, но в небольшой степени снижает ее скорость. При пероральном приеме препарата биодоступность левоцетиризина достигает 100 %. Через 0,9-1 часа после употребления препарата достигается максимальная концентрация в плазме крови, левоцетиризин характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы (до 90 %). ЛС поступает в грудное молоко. Небольшая часть левоцетиризина изменяется (метаболизируется) в печени посредством О-дезалкилирования с получением неактивного метаболита. Система цитохрома Р450 не принимает участие в процессе метаболизма левоцетиризина. Период полувыведения ЛС – от 7 до 10 часов. Полное выведение из организма левоцетиризина достигается в течение 96 часов. Преимущественно (до 86 % принятой дозы) препарат выводится с помощью почек. При гемодиализе выводится около 10 % ЛС. У пациентов, страдающих нарушениями функции почек и клиренсом креатинина до 40 мл/мин, снижен период выведения препарата, при чем отмечено повышение его плазменных концентраций.

  Показания к применению:
Алерон применяют для профилактики и лечения хронических и острых аллергических заболеваний, в т.ч.:
- аллергические дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями и жжениями на разных участках кожи и слизистых оболочек;
- ангионевротический отек Квинке;
- крапивница (включительно ЛС прописывают при лечении пациентов, которые страдают хронической идиопатической крапивницей);
- сенная лихорадка;
- конъюнктивит и аллергический ринит (в т.ч. сезонный и круглогодичный).

  Способ применения:
Алерон используют при лечении взрослых и детей в возрасте от 6 лет. Препарат принимается перорально (внутрь), при этом необходимо запивать обильно водой. Лечащий врач индивидуально назначает дозу и длительность курса лечения для каждого пациента.
Зачастую прописывают по 1 таблетке/сутки.
Максимально допустимая доза для взрослых – 10 мг (2 таблетки)/сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от характера болезни (зачастую при коротком контакте с аллергеном ЛС рекомендовано употреблять на протяжении 1 недели, при сенной лихорадке – 3-6 недель). При необходимости курс лечения может продляться до 6 месяцев.
Пациентам с почечной недостаточностью следует корректировать дозу. При клиренсе креатинина до 50 мл/мин рекомендуют принимать по 1 таблетке в 48 часов, при клиренсе креатинина до 30 мл/мин следует принимать по 1 таблетке в 72 часа. Не рекомендуется принимать препарат Алерон пациентам, страдающим нарушениями фукций почек и клиренсом креатинина до 10 мл/мин.
Не требуется коррекция дозы при назначении ЛС пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

  Побочные действия:
Алерон зачастую переносится пациентами без осложнений, но в единичных случаях были зафиксированы следующие побочные эффекты:
- со стороны пищеварительной системы: изменение показателей печеночных проб, боли в эпигастральной области, повышение аппетита, сухость во рту, рвота, тошнота;
- со стороны центральной нервной системы: сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;
- другие: носовые кровотечения, нарушение зрения, тахикардия.

У пациентов с гиперчувствительностью к левоцетиризину при приеме препарата было отмечено развитие одышки, отека Квинке, анафилаксии, крапивницы, сыпи, кожного зуда.

  Противопоказания:
- Гиперчувствительность к составляющим препарата, а также производным пиперазина;
- возрастная группа до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- нарушение усвоения галактозы и глюкозы, непереносимость галактозы;
- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина до 10 мл/мин);
- с осторожностью назначать препарат в период беременности и кормления грудью.

  Беременность:
Данные о безопасности использования препарата в период беременности отсутствуют. ЛС допускается назначать лечащим врачом в случае, когда ожидаемая польза от приема для матери больше, чем потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата Левоцетиризина в период лактации следует решить вопрос по поводу временного прекращения грудного вскармливания, поскольку препарат попадает в грудное молоко.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Какое-либо взаимодействие при одновременном приеме левоцетиризина с препаратами, метаболизм которых связан системой цитохрома Р450 (диазепам, азитромицин, эритромицин, кетоконазол), не были выявлены, однако при многократном приеме теофиллин способен немного снижать клиренс левоцетиризина.
Одновременный прием препарата Алерон с седативными ЛС не рекомендуется.
В случае одновременного приема левоцетиризина не усиливается действие этанола.

  Передозировка:
Признаки передозировки: сонливость или перевозбуждение, которое сменяется сонливостью.
Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки: промывание желудка, употребление энтеросорбента с последующей симптоматической терапией.
Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

  Форма выпуска:
Таблетки в оболочке, в блистере по 10 штук, в картонной упаковке – по 1 или 3 блистера.

  Условия хранения:
Хранить в сухом месте, защищенном от прямого солнечного воздействия, при температуре до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

  Синонимы:
Ксизал.

  Состав:
В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
- левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
- вспомогательные вещества (в том числе лактозы моногидрат).

  Внимание!
Перед началом использования препарата Алерон необходима консультация лечащего врача. Данная инструкция по применению была приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Чтобы получить боле подробную информацию, необходимо обращаться к аннотации производителя.