α1-блокаторы (альфа 1 блокаторы)

Стимуляция α1-рецепторов (постсинаптические α-рецепторы) вызывает вазоконстрикцию, а стимуляция α2-рецепторов вызывает ингибицию освобождения и синтеза норадреналина (по механизму обратной связи). Поэтому блокада α1-рецепторов вызывает вазодилатацию (без сопутствующей активации симпатико-адреналовой системы, тогда как стимуляция α2-рецепторов «тотальными» α-блокаторами фентоламином или тропафеном за счет одновременного увеличения освобождения норадреналина и увеличения синтеза катехоламинов сопровождается повышением ЧСС и стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Теоретически блокаторы α1-рецепторов должны быть очень эффективными препаратами (близкими к «идеальным») при лечении сердечной недостаточности и артериальной гипертонии. Однако практическое применение первого препарата этой группы празозина оказалось недостаточно эффективным, сопровождалось нестабильностью действия и развитием толерантности при длительном приеме. Поэтому празозин используют достаточно редко.

В последние годы появились сообщения о высокой эффективности блокатора α1-рецепторов второго поколения доксазозина (тонокардин, кардура) при артериальной гипертонии. Доксазозин хорошо переносится, обладает пролонгированным эффектом и улучшает многие показатели липидного и углеводного обмена. Кроме того, доксазозин облегчает симптомы у больных с аденомой простаты. Доксазозин практически не имеет противопоказаний. Однако в исследовании ALLHAT на фоне приема доксазозина наблюдался более высокий риск осложнений, особенно сердечной недостаточности по сравнению с приемом диуретика хлорталидона. Поэтому при артериальной гипертонии доксазозин назначают (в дозе 4-8 мг 1 раз в день), как правило, третьим или четвертым препаратом при недостаточной эффективности предшествующей терапии.

Лабеталол и карведилол являются препаратами, которые одновременно блокируют (α1- и β-рецепторы. «Тотальные» а-блокаторы фентоламин и тропафен используют только при гипертонических кризах у больных феохромоцитомой.

Все права защищены. Копирование материалов возможно только с разрешения администрации сайта.